[发明专利]2-氟代洋地黄毒糖及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201811317454.6 | 申请日： | 2018-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN109503674B | 公开（公告）日： | 2023-06-02 |
| 发明（设计）人： | 胡祥国;陈宏伟;高玉;张明;刘清泉;高凤腾;刘德永 | 申请（专利权）人： | 江西师范大学 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H13/04 |
| 代理公司： | 南昌华成联合知识产权代理事务所(普通合伙) 36126 | 代理人： | 张建新 |
| 地址： | 330000 江西*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明涉及2‑氟代洋地黄毒糖的不对称合成方法。以简单的3‑丁炔‑2‑醇和3‑溴丙烯为原料，经过偶联、还原、Sharpless环氧化等步骤得关键中间体化合物(S)‑1‑((2R,3R)‑3‑allyloxiran‑2‑yl)ethan‑1‑ol，以该关键中间体化合物为基础，对三元环氧开环，2,2‑二甲氧基丙烷双羟基保护，臭氧对末端双键氧化，得到(4R,5R)‑4‑((R)‑1‑(benzyloxy)but‑3‑en‑1‑yl)‑2,2,5‑trimethyl‑1,3‑dioxolane重要中间体化合物，对该重要中间体化合物（醛）的α位进行氟代得到氟代醛，进一步酸化脱保护可成2‑氟代洋地黄毒糖。 | ||
| 搜索关键词： | 洋地黄 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.2‑氟代洋地黄毒糖化合物，具有如式(I)所示的结构：![]()
式中，异头位‑OAc取代基为R构型或S构型。
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