[发明专利]二苯并[b;d]噻吩类STAT3抑制剂的M晶型及其制备方法在审
申请号: | 201811282913.1 | 申请日: | 2018-10-31 |
公开(公告)号: | CN109293647A | 公开(公告)日: | 2019-02-01 |
发明(设计)人: | 郭程杰 | 申请(专利权)人: | 南京先进生物材料与过程装备研究院有限公司 |
主分类号: | C07D409/14 | 分类号: | C07D409/14;A61P35/00;A61K31/53;C07C309/04;C07C303/32;C07C303/44 |
代理公司: | 南京中律知识产权代理事务所(普通合伙) 32341 | 代理人: | 沈振涛 |
地址: | 210000 江苏省南京*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明属于医药化学领域,具体涉及具有肿瘤作用的化合物4‑(二苯并[b,d]噻吩‑4‑基)‑6‑(4‑烯丙酰氨基苯基)‑N‑(2‑甲基‑4H‑色烯‑4‑酮基)‑1,3,5‑三嗪‑2‑胺甲磺酸盐的一种新晶型、其制备方法、包含所述晶型的组合物,以及所述晶型或包含所述晶型的组合物在药物制备中的用途,所述A晶型具有良好的物理化学稳定性、溶解度和生物利用度,适合制剂开发。 | ||
搜索关键词: | 晶型 制备 物理化学稳定性 胺甲磺酸盐 生物利用度 酰氨基苯基 药物制备 医药化学 制剂开发 肿瘤作用 溶解度 新晶型 三嗪 酮基 | ||
【主权项】:
1.4‑(二苯并[b,d]噻吩‑4‑基)‑6‑(4‑烯丙酰氨基苯基)‑N‑(2‑甲基‑4H‑色烯‑4‑酮基)‑1,3,5‑三嗪‑2‑胺甲磺酸盐的A晶型,使用Cu‑Ka辐射,其X‑射线粉末衍射在衍射角2θ为9.2±0.2°、12.1±0.2°、14.6±0.2°、14.9±0.2°、15.8±0.2°、16.7±0.2°、23.5±0.2°、24.3±0.2°、26.6±0.2°、30.7±0.2°处显示特征峰。
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