[发明专利]一种S-吲哚啉-2-羧酸的制备方法在审

专利信息
申请号: 201811264329.3 申请日: 2018-10-29
公开(公告)号: CN108976161A 公开(公告)日: 2018-12-11
发明(设计)人: 张敏华;徐萌;周宇;蒋信义;徐军 申请(专利权)人: 雅本化学股份有限公司
主分类号: C07D209/42 分类号: C07D209/42;C12P17/10
代理公司: 武汉蓝宝石专利代理事务所(特殊普通合伙) 42242 代理人: 吴阳
地址: 215400 江苏省苏州市太*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及医药技术领域,且公开了一种S‑吲哚啉‑2‑羧酸的制备方法,包括以下步骤:首先准备亚硫酸氢钠20‑30克、L‑苯丙氨酸200‑300克、吲哚‑2‑甲酸300‑400克、金属催化剂20‑30克、蛋白酶50‑100克、内肽酶50‑80克、三乙胺10‑20克、乙酸酐30‑50克和盐酸溶液500‑1000克然后使用者取L‑苯丙氨酸200‑300克、亚硫酸氢钠20‑30克和吲哚‑2‑甲酸300‑400克混合,保持在环境温度150开尔文中使用玻璃棒以300转每分钟的频率搅拌,搅拌五分钟后停止搅拌,静置1‑2小时,得到混合物1,再将混合物1取出。该S‑吲哚啉‑2‑羧酸的制备方法,在制备的过程中步骤都十分简化,比及传统的S‑吲哚啉‑2‑羧酸制备方法对使用者要友好很多,制备环境较佳,免去了使用者面对恶劣环境的苦恼,方便了使用者的制备。
搜索关键词: 制备 吲哚啉 羧酸 亚硫酸氢钠 苯丙氨酸 甲酸 吲哚 玻璃棒 医药技术领域 蛋白酶 得到混合物 金属催化剂 恶劣环境 频率搅拌 盐酸溶液 混合物 传统的 内肽酶 三乙胺 乙酸酐 取出
【主权项】:
1.一种S‑吲哚啉‑2‑羧酸的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:1)准备亚硫酸氢钠20‑30克、L‑苯丙氨酸200‑300克、吲哚‑2‑甲酸300‑400克、金属催化剂20‑30克、蛋白酶50‑100克、内肽酶50‑80克、三乙胺10‑20克、乙酸酐30‑50克和盐酸溶液500‑1000克;2)使用者取L‑苯丙氨酸200‑300克、亚硫酸氢钠20‑30克和吲哚‑2‑甲酸300‑400克混合,保持在环境温度150开尔文中使用玻璃棒以300转每分钟的频率搅拌,搅拌五分钟后停止搅拌,静置1‑2小时,得到混合物1;3)将混合物1取出,将金属催化剂20‑30克加入混合物1中,以300转每分钟的频率搅拌十五分钟,两者之间发生偶联反应,待反应物反应三十分钟,得到混合物2;4)取蛋白酶50‑100克、内肽酶50‑80克、三乙胺10‑20克和乙酸酐30‑50克,依次加入到混合物2中,保持反应温度200开尔文左右,以500转每分钟的频率搅拌10分钟,逐渐滴入盐酸溶液500‑1000克,以500转每分钟的频率搅拌5分钟,静置8‑10小时,待混合溶液中析出白色结晶体;5)将混合溶液经过离心水洗,过滤出白色结晶,脱水烘干,即得所求S‑吲哚啉‑2‑羧酸,存储在玻璃瓶中,存放在干燥通风处。
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