[发明专利]一种制备医药化合物阿伐那非的方法在审
| 申请号： | 201811119905.5 | 申请日： | 2018-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN109232542A | 公开（公告）日： | 2019-01-18 |
| 发明（设计）人： | 崔振伟;张玮玮;张甫青 | 申请（专利权）人： | 重庆奥舍生物化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14 |
| 代理公司： | 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙) 41139 | 代理人： | 路宽 |
| 地址： | 400700 重庆*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种制备医药化合物阿伐那非的方法，属于药物化合物的合成的技术领域。本发明的技术方案要点为：一种制备医药化合物阿伐那非的方法，其合成路线为： |
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| 搜索关键词： | 医药化合物 阿伐那非 制备 合成 技术方案要点 药物化合物 产物纯度 合成路线 产业化 收率 环保 | ||
【主权项】：
1.一种制备医药化合物阿伐那非的方法，其特征在于具体步骤为：步骤S1：化合物1经氧化剂双氧水氧化得到化合物2；步骤S2：化合物2经三氯氧磷氯化后与3‑氯‑4‑甲氧基苄基胺在缚酸剂二异丙基乙基胺的作用下反应得到化合物3；步骤S3：化合物3与L‑脯氨醇在缚酸剂二异丙基乙基胺的作用下缩合反应得到化合物4；步骤S4：化合物4在氢氧化钠的作用下水解得到化合物5；步骤S5：化合物5与2‑胺甲基嘧啶在二环己基碳二亚胺和1‑羟基‑1,2,3‑苯并三嗪‑4(3H)‑酮的作用下缩合反应得到目标化合物6阿伐那非；制备过程中对应的反应方程式为：![]()
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