[发明专利]D-三七素的高效制备方法有效

专利信息
申请号: 201810993009.5 申请日: 2018-08-29
公开(公告)号: CN109180532B 公开(公告)日: 2021-04-16
发明(设计)人: 强浩;徐强;殷勇 申请(专利权)人: 南京天际联盟医药科技有限公司
主分类号: C07C269/04 分类号: C07C269/04;C07C269/06;C07C271/22;C07C231/02;C07C233/56;C07D209/48;C07C227/20;C07C229/26
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210000 江苏省南京市玄*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及一种止血化合物D‑三七素的高效合成方法,包括以下步骤:D‑丝氨酸首先与二碳酸二叔丁酯反应生成Boc‑D‑丝氨酸,以甲磺酰氯活化Boc‑D‑丝氨酸的羟基后发生Gabriel反应,得到N‑α‑Boc‑D‑α,β‑二氨基丙酸,最后与草酸单甲酯钾盐缩合后水解酸化得到三七素粗品,经过纯化得到三七素精品,产品含量达99.8%以上,与现有的D‑三七素合成方法相比,反应条件更加温和,操作简便,原料成本较低,环境友好,适合工业化生产,为D‑三七素后期开展临床实验解决原料来源问题。
搜索关键词: 三七 高效 制备 方法
【主权项】:
1.一种D‑三七素的高效制备方法,其特征包括以下步骤:水和混合有机溶剂,在碱性条件下,对D‑丝氨酸进行Boc保护,得到D‑Boc‑丝氨酸。
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