[发明专利]一种长效雷沙吉兰前药及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及一种长效雷沙吉兰前药及其制备方法和用途，所述长效雷沙吉兰前药的结构如式I所示:其中，T选自或者没有；R1和R2分别独立地选自氢、氘和甲基；W选自(CH2)n或者没有，n选自1到15的整数；X选自(CH2)m或者没有，m选自1到10的整数；Y选自‑C(＝O)NH‑、‑NHC(＝O)‑或没有；R3选自选自取代或未取代的C1‑C30的烷基、取代或未取代的C2‑C30烯基、取代或未取代的C2‑C30炔基、取代或未取代的C3‑C30环烷基、胆烷类脂肪链、‑R3a‑C(＝O)O‑R3b、‑R3a‑OC(＝O)‑R3b、‑R3a‑C(＝O)NH‑R3b、‑R3a‑NHC(＝O)‑R3b、或‑R3a‑S(＝O)1‑2O‑R3b和‑R3a‑OS(＝O)1‑2‑R3b；本发明的雷沙吉兰前药，其熔点高，溶解度低，能够通过制成注射剂给药后在体内形成一个药物贮库，延长了药物在体内的释放速度，达到了发挥长效治疗的目的。

主权项

1.一种长效雷沙吉兰前药或其立体异构体、溶剂合物，其特征在于，所述长效雷沙吉兰前药具有式I所示结构：其中，T选自或者没有；R1和R2分别独立地选自氢、氘或C1‑4烷基；W选自(CH2)n或者没有，n选自1到15的整数；X选自(CH2)m或者没有，m选自1到10的整数；Y选自‑C(＝O)NH‑、‑NHC(＝O)‑或没有；R3选自取代或未取代的C1‑C30的烷基、取代或未取代的C2‑C30烯基、取代或未取代的C2‑C30炔基、取代或未取代的C3‑C10环烷基、胆烷类脂肪链、‑R3a‑C(＝O)O‑R3b、‑R3a‑OC(＝O)‑R3b、‑R3a‑C(＝O)NH‑R3b、‑R3a‑NHC(＝O)‑R3b、‑R3a‑S(＝O)1‑2O‑R3b或‑R3a‑OS(＝O)1‑2‑R3b，其中各R3a和R3b分别独立地为取代或未取代的C1‑20烷基、取代或未取代的C2‑20烯基、或取代或未取代的C2‑20炔基；所述各取代的烷基上的取代基为1、2、3或4个独立地选自氧、硫、氟、氯、胺基、羰基、环烷基、芳基和杂芳基的基团；所述各取代或未取代的烯基上的取代基为1、2、3或4个独立地选自氧、硫、氟、氯、胺基、羰基、环烷基、芳基和杂芳基的基团；所述各取代或未取代的炔基上的取代基为1、2、3或4个独立地选自氧、硫、氟、氯、胺基、羰基、环烷基、芳基和杂芳基的基团；所述取代或未取代的C3‑C10环烷基上的取代基为1、2、3或4个独立地选自氧、硫、氟、氯、胺基、羰基、环烷基、芳基和杂芳基的基团。