[发明专利]一种制备1,3,4,5-四芳基取代吡唑的方法有效

专利信息
申请号: 201810922123.9 申请日: 2018-08-14
公开(公告)号: CN108947906B 公开(公告)日: 2021-08-10
发明(设计)人: 曹国锐;矫鲁振;李延顺;高楠星;滕大为 申请(专利权)人: 青岛科技大学
主分类号: C07D231/12 分类号: C07D231/12;C07D401/04;C07D405/04
代理公司: 北京金硕果知识产权代理事务所(普通合伙) 11259 代理人: 李丹凤
地址: 266042 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明公开了一种制备1,3,4,5‑四芳基取代吡唑的方法。该方法是在碱性催化剂作用下,苯并磺内酰胺和N‑芳基芳甲肼酰氯发生加成反应,利用偶极环加成串联脱SO2一步反应制备1,3,4,5‑四芳基取代吡唑。该方法反应步骤短,反应条件温和;反应底物投料比低,不会产生大量废弃物;反应区域选择性高,不会产生其他副产物,故反应收率高,产物结构中5位芳环上连有甲氨基,可被利用制备更多类型的吡唑衍生物。
搜索关键词: 一种 制备 四芳基 取代 吡唑 方法
【主权项】:
1.一种制备1,3,4,5‑四芳基取代吡唑的方法,其特征在于,在碱性催化剂作用下,具有式(Ⅰ)结构的苯并磺内酰胺和具有式(Ⅱ)结构的N‑芳基芳甲肼酰氯发生加成反应,生成具有式(Ⅲ)结构的1,3,4,5‑四芳基取代吡唑;其中,Ar为2‑吡啶基、3‑吡啶基、4吡啶基、2‑呋喃基、苯基或C1‑C4烷基取代苯基、氟取代苯基、氯取代苯基、溴取代苯基或甲氧基取代苯基;R1为氢、C1‑C4烷基、氟基、氯基、溴基、甲氧基、硝基或氰基;R2为氢、C1‑C4烷基、氟基、氯基、溴基、甲氧基、硝基或氰基。
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