[发明专利]一种6-肼基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶及其下游产品的合成方法有效
| 申请号： | 201810827151.2 | 申请日： | 2018-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN108794470B | 公开（公告）日： | 2020-06-26 |
| 发明（设计）人： | 张锐豪 | 申请（专利权）人： | 上海毕得医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 南京九致知识产权代理事务所(普通合伙) 32307 | 代理人： | 严巧巧 |
| 地址： | 200120 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种6‑肼基‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶及其下游产品的合成方法，涉及有机化工中间体合成技术领域；6‑肼基‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶的合成方法先以便宜易得的2,6‑二氯‑3‑吡啶甲醛和水合肼为原料，得到6‑肼基‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶，再进一步利用6‑肼基‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶合成其下游产品6‑溴‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶；本发明解决了现有技术中制备6‑溴‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶原料贵和收率低的问题，该路线反应条件温和，后续操作简单，对环境友好，以较高的收率和高纯度制得产品，且适用于工业化工艺放大。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 肼基 吡唑 吡啶 及其 下游产品 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种6‑肼基‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶的合成方法，其特征在于，其合成路线如下：![]()
具体合成步骤为：在室温条件下，化合物(1)2,6‑二氯‑3‑吡啶甲醛和水合肼在有机溶剂中搅拌反应0.5‑1h后，升温至回流过夜，经冷却过滤，得到化合物(2)6‑肼基‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶；所述有机溶剂的用量至少使得化合物(1)2,6‑二氯‑3‑吡啶甲醛完全溶解。
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