[发明专利]用于抗白血病的GSH/pH响应性纳米给药系统及其制备方法

摘要

本发明涉及一种用于抗白血病的GSH/pH响应性纳米给药系统及其制备方法，该系统有效成分为疏水性抗肿瘤药6‑硫鸟嘌呤与可生物降解的醛基海藻酸钠的交联化合物。该系统由以下方法制成：海藻酸钠经高碘酸钠氧化制得醛基海藻酸钠，随后通过席夫碱反应将6‑硫鸟嘌呤接枝到醛基海藻酸钠分子链上，制得pH响应的聚合物前药，然后在缓冲溶液中借助超声辅助自组装制得二硫键交联的聚合物前药胶束，赋予粒子GSH和pH响应性。本发明制备方法简单，能够提高6‑硫鸟嘌呤的水溶性和肿瘤细胞抑制率，降低正常细胞毒副作用，有望达到显著提高白血病化疗药物治疗效果的目的。

主权项

1.一种用于抗白血病的GSH/pH响应性纳米给药系统，其特征是该纳米给药系统的有效成分为疏水性抗肿瘤药6‑TG与可生物降解的醛基海藻酸钠的交联化合物，6‑TG是6‑硫鸟嘌呤的英文缩写；该纳米给药系统由以下方法制成：先将海藻酸钠在室温避光下经高碘酸钠氧化，制得醛基海藻酸钠，其英文缩写是DSA；然后在制得的DSA水溶液中滴加6‑TG的DMF溶液，DMF是N,N‑二甲基甲酰胺的英文缩写，40℃恒温反应24h，制得6‑硫鸟嘌呤‑醛基海藻酸钠聚合物前药，其英文缩写是6‑TG‑DSA；最后，将6‑TG‑DSA分散于去离子水中，超声处理促进巯基氧化为二硫键，获得GSH/pH双响应的二硫键交联的聚合物前药胶束，其英文缩写是PPN。