[发明专利]一种多臂型PEG化美金刚衍生物及其制备在审

专利信息
申请号: 201810676590.8 申请日: 2018-06-27
公开(公告)号: CN108892771A 公开(公告)日: 2018-11-27
发明(设计)人: 张安林;邓泽平;成佳 申请(专利权)人: 湖南华腾制药有限公司
主分类号: C08G65/333 分类号: C08G65/333;A61P25/28
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 410205 湖南省长沙市高新开*** 国省代码: 湖南;43
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摘要: 发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性,分别把四臂PEG,六臂PEG和八臂PEG与美金刚连接起来。多臂PEG负载的美金刚的前药不仅具有良好的水溶性,能够制备成注射型药物制剂,最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个美金刚残基相连,药物的负载率大大提高,并且它大大延长了药物的半衰期,使其在血浆中的存在时间显著增加,从而提高疗效,减少给药次数,注射型PEG化美金刚克服了老年痴呆病人自主用药的困难,由于降低了给药频次,减轻了陪护人员的负担。
搜索关键词: 美金刚 多臂 给药 制备 注射型药物制剂 老年痴呆 半衰期 负载率 注射型 八臂 残基 六臂 陪护 前药 四臂 血浆 无毒
【主权项】:
1.一种多臂PEG化美金刚衍生物,其结构式为:,其中,n为分支数,n为1‑3的整数,m为多臂PEG中每一条臂上单体单元(‑OCH2CH2‑)的平均个数,m为24‑250的整数。
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