[发明专利]一种多臂型PEG化美金刚衍生物及其制备在审
| 申请号： | 201810676590.8 | 申请日： | 2018-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN108892771A | 公开（公告）日： | 2018-11-27 |
| 发明（设计）人： | 张安林;邓泽平;成佳 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C08G65/333 | 分类号： | C08G65/333;A61P25/28 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410205 湖南省长沙市高新开*** | 国省代码： | 湖南;43 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 美金刚 多臂 给药 制备 注射型药物制剂 老年痴呆 半衰期 负载率 注射型 八臂 残基 六臂 陪护 前药 四臂 血浆 无毒 | ||
1.一种多臂PEG化美金刚衍生物，其结构式为：
，
其中，n为分支数，n为1-3的整数，m为多臂PEG中每一条臂上单体单元(-OCH2CH2-)的平均个数，m为24-250的整数。
2.根据权利要求1所述的一种多臂PEG化美金刚衍生物，当n＝1时，其具有四臂结构4Arm-PEGm-美金刚(IV)结构式如下：
其中，m为多臂PEG中每一条臂上单体单元(-OCH2CH2-)的平均个数，m为24-250的整数。
3.根据权利要求1所述的一种PEG化美金刚衍生物，其特征在于当n＝2时，其具有六臂结构，6Arm-PEGm-美金刚(IV)结构式如下：
其中，m为多臂PEG中每一条臂上单体单元(-OCH2CH2-)的平均个数，m为24-250的整数。
4.根据权利要求1所述的一种PEG化美金刚衍生物，其特征在于当n＝3时，其具有多臂结构，8Arm-PEGm-美金刚(IV)结构式如下：
其中，m为多臂PEG中每一条臂上单体单元(-OCH2CH2-)的平均个数，m为24-250的整数。
5.制备如权利要求1所述的一种多臂PEG化美金刚衍生物的方法，其特征在于，其合成路线为：
美金刚在有机碱催化作用下与多臂PEG:(4or 6or 8)-Arm-PEGm-SS在有机溶剂中，适当温度下反应一定时间得到PEG化的美金刚衍生物(4,6or 8)-Arm-PEGm-美金刚-II。
6.根据权利要求5所述的一种多臂PEG化美金刚衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤是以DMF或者氯仿或者甲苯为溶剂的条件下于0-40℃的反应温度，12-20h的反应时间下进行的。
7.根据权利要求5所述的一种多臂PEG化美金刚衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤是以三乙胺或者吡啶或者N，N-二异丙基乙胺为有机碱催化剂的。
8.根据权利要求1-4任一项所述的一种多臂PEG化美金刚衍生物，其特征在于，所述多臂PEG化美金刚衍生物用于制备治疗重度阿尔茨海默型痴呆前药的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于湖南华腾制药有限公司，未经湖南华腾制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201810676590.8/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种抑制聚合过程中四氢呋喃副反应的方法
- 下一篇：一种复合吸波材料制备方法
