[发明专利]2-氟腺苷的合成工艺在审
| 申请号： | 201810619721.9 | 申请日： | 2018-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN108586550A | 公开（公告）日： | 2018-09-28 |
| 发明（设计）人： | 刘如成 | 申请（专利权）人： | 慎终（上海）生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H19/167;C12P19/40 |
| 代理公司： | 杭州斯可睿专利事务所有限公司 33241 | 代理人： | 周涌贺;丁晓光 |
| 地址： | 200062 上海市普*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种2‑氟腺苷的合成工艺，通过原料选取、中间体的合成、2‑氟腺苷的合成这些步骤进行的。本发明有益的效果是：本发明的2‑氟腺苷的合成工艺，合成步骤简单，产物合成收率高，并且免去吡啶的使用，减少有害物质的排放，安全环保，适合大批量生产，使用效果好，利于推广。 | ||
| 搜索关键词： | 腺苷 合成工艺 合成 安全环保 产物合成 合成步骤 原料选取 收率 排放 生产 | ||
【主权项】：
1.一种2‑氟腺苷的合成工艺，其特征在于，包括如下步骤：(1)原料选取，选取2‑氨基阿糖腺苷作为合成2‑氟腺苷的原料；(2)中间体的合成，在带有温度计、搅拌器、回流冷凝器的四口反应瓶中加入12g～15g的2‑氨基阿糖腺苷、6g～8g的N‑氟代双苯磺酰胺、65mL的亚硝酸钠溶液混合，然后加热至45℃反应3h～6h，反应完成后将80ml的乙酸酐加至四口反应瓶中，然后将温度降至38℃，搅拌反应1h，然后再加入12g的果胶酶反应1h～3h，最后减压浓缩获得中间体；(3)2‑氟腺苷的合成，将获得的中间体加入到带有温度计、搅拌器、回流冷凝器的四口反应瓶中，然后加入80mL的乙酸乙酯、88mL的碳酸氢钠溶液，洗涤干燥后减压蒸馏除去溶剂，所得粗品用无水乙醇重结晶，得到成品2‑氟腺苷。
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