[发明专利]樟脑基嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性在审

专利信息
申请号: 201810561675.1 申请日: 2018-05-30
公开(公告)号: CN110551070A 公开(公告)日: 2019-12-10
发明(设计)人: 王石发;张燕;徐徐;王忠龙;谷文;杨益琴;徐海军;匡红波;周新成 申请(专利权)人: 南京林业大学
主分类号: C07D239/70 分类号: C07D239/70;A61P35/00
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地址: 210037 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了樟脑基嘧啶类化合物及其制备方法和抗肿瘤活性研究。本发明利用樟脑为原料,在碱性催化条件下,分别与不同的芳香醛进行羟醛缩合反应得到系列α,β‑不饱和酮,再经叔丁醇钾催化,与盐酸胍发生成环反应得到系列樟脑基嘧啶类化合物,并对所合成的樟脑基嘧啶类化合物进行了抗肿瘤活性的研究。实验表明,樟脑基嘧啶类化合物对人多发性骨髓瘤细胞(RPMI‑8226)、人乳腺癌细胞(MDA‑MB‑231)和人非小细胞肺癌细胞(A549)具有较好的抑制活性,且对正常细胞人胃粘膜细胞(GES‑1)毒性较小,具有潜在的抗肿瘤应用价值。
搜索关键词: 嘧啶类化合物 樟脑基 抗肿瘤活性 人非小细胞肺癌细胞 多发性骨髓瘤细胞 碱性催化条件 人乳腺癌细胞 羟醛缩合反应 不饱和酮 成环反应 叔丁醇钾 粘膜细胞 正常细胞 樟脑 芳香醛 抗肿瘤 潜在的 盐酸胍 人胃 催化 制备 合成 研究 应用
【主权项】:
1.樟脑基嘧啶类化合物,其特征在于,该类化合物的结构通式为:/n
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  • 2018-05-30 - 2019-12-10 - C07D239/70
  • 本发明公开了樟脑基嘧啶类化合物及其制备方法和抗肿瘤活性研究。本发明利用樟脑为原料,在碱性催化条件下,分别与不同的芳香醛进行羟醛缩合反应得到系列α,β‑不饱和酮,再经叔丁醇钾催化,与盐酸胍发生成环反应得到系列樟脑基嘧啶类化合物,并对所合成的樟脑基嘧啶类化合物进行了抗肿瘤活性的研究。实验表明,樟脑基嘧啶类化合物对人多发性骨髓瘤细胞(RPMI‑8226)、人乳腺癌细胞(MDA‑MB‑231)和人非小细胞肺癌细胞(A549)具有较好的抑制活性,且对正常细胞人胃粘膜细胞(GES‑1)毒性较小,具有潜在的抗肿瘤应用价值。
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