[发明专利]一种Fmoc-Thr(tBu)-OH的制备方法

摘要

本发明公开了一种Fmoc‑Thr(tBu)‑OH的制备方法，涉及生物化工领域，包括以下步骤：（1）溶解：将Z‑Thr(tBu)•OMe溶解；（2）氢解：加入供氢体、纯水和催化剂发生氢解反应；（3）过滤：将氢解后的溶液进行过滤，去除沉淀；（4）浓缩：去除良性溶剂；（5）皂化：加入丙酮和纯水，并用碱性溶液调pH为11~12，发生皂化反应得到Thr(tBu)‑OH；（6）合成：将Thr(tBu)‑OH与Fmoc‑OSu反应生成Fmoc‑Thr(tBu)‑OH；（7）干燥。本发明利用催化剂进行催化氢解反应，实现Z‑Thr(tBu)‑OH在常温常压下与1,3‑环戊烷二烯反应，苄氧羰基的脱氢，不仅使生产更加安全，而且有效提高了反应速度，进而提高了生产效率。

主权项

1.一种Fmoc‑Thr(tBu)‑OH的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）溶解：向反应釜中添加Z‑Thr(tBu)·OMe和其良性溶剂，并混合搅拌溶解；（2）氢解：向混合溶液中依次添加供氢体、纯水和催化剂发生氢解反应；（3）过滤：将氢解后的溶液进行过滤，去除沉淀；（4）浓缩：将步骤（3）得到的滤液进行浓缩，去除良性溶剂；（5）皂化：向步骤（4）得到的浓缩物中添加丙酮和纯水，用碱性溶液调pH为11~12，发生皂化反应得到Thr(tBu)‑OH；（6）合成：将步骤（5）得到Thr(tBu)‑OH与Fmoc‑OSu按照重量比2~3：5~7混合，加热反应得到Fmoc‑Thr(tBu)‑OH；（7）干燥：将步骤（6）得到的Fmoc‑Thr(tBu)‑OH进行干燥。