[发明专利]一种吲哚类化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种吲哚类化合物及其制备方法和应用。所述吲哚类化合物的结构式如式（I）所示。所述吲哚类化合物，对水稻纹枯病菌表现出优异的抑制活性，大部分化合物的效果显著优于阳性对照药井冈霉素；尤其是化合物I‑43、I‑44、I‑54、I‑73、II‑7和II‑17，其对水稻纹枯病菌很好的活体保护和治疗作用，效果优于阳性对照；更特别地，化合物I‑43对水稻纹枯病的抑菌活性比井冈霉素的活性提高近300倍以上。所述吲哚类化合物在防治和/或治疗水稻纹枯病具有极大的应用前景。此外本发明所述化合物的结构简单，制备方法简便，适合大规模工业化生产。（I）。

主权项

1.一种吲哚类化合物，其特征在于，其化学结构式如式(I)所示：其中，R₁选自氢、C_1～4烷基、C_1～4烷氧基、6‑氯‑3‑吡啶基甲基、‑COR₈或R₈选自氢、C_1～8烷基、C_1～8烷氧基、C_3～6的环烷基、苯基、卤代苯基、C_1～4烷基取代苯基、C_1～4卤代烷基苯基、C_1～4烷氧基取代苯基、C_1～4卤代烷氧基苯基、胺基、苯胺基或卤代苯胺基；R2选自氢、C1～4烷基、苯基、‑COR10、‑NHCOOR11或2‑巯基‑1,3,4‑噁二唑；R10选自氢、C1～4烷基、C1～4烷氧基、胺基、C1～4烷基取代胺基、C3～6环烷基取代胺基、吗啉、吗啉取代C1～4烷基胺基、苯胺基或卤代苯胺基；R11为氢或C1～6烷基；R3选自氢、C1～4烷基或‑COR12；R12选自氢、C1～4烷基或C1～4卤代烷基；R₄选自氢、卤素、C_1～4烷基、C_1～4卤代烷基、C_1～4烷氧基、硝基、氰基、羟基、‑COOR₁₃或R₁₃选自氢或C_1～4烷基；R₅选自氢、卤素、C_1～4烷基、C_1～4烷氧基、乙酰基、苄氧基、硝基、氰基、羟基、胺基或R₆选自氢、卤素、C_1～4烷氧基或R₇选自氢、卤素、C_1～4烷氧基或所述R₉均为氢或β‑甲氧基丙烯酸甲酯；且R₁～R₇不同时全部为氢。