[发明专利]4-溴噻吩-2-甲醛的合成方法在审

专利信息
申请号: 201810442819.1 申请日: 2018-05-10
公开(公告)号: CN108467384A 公开(公告)日: 2018-08-31
发明(设计)人: 游先军;祁道冉;贾默;黄平 申请(专利权)人: 上海合全药物研发有限公司
主分类号: C07D333/28 分类号: C07D333/28
代理公司: 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 代理人: 张劲风
地址: 200131 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及4‑溴噻吩‑2‑甲醛制备方法。主要解决现有4‑溴噻吩‑2‑甲醛工艺局限于实验室制备,无法规模化生产的技术问题。本发明的技术方案:一种4‑溴噻吩‑2‑甲醛的合成方法,包括以下步骤:第一步,2,4‑二溴噻吩在异丙基氯化镁氯化锂作用下发生格氏交换形成中间体A;第二步,中间体A在N,N‑二甲基甲酰胺作用下反应,经后处理得到目标产物2‑溴噻唑‑3‑甲醛,本发明获得的4‑溴噻吩‑2‑甲醛是药物化学中重要的常用中间体。
搜索关键词: 溴噻吩 甲醛 合成 二甲基甲酰胺 异丙基氯化镁 规模化生产 后处理 二溴噻吩 甲醛工艺 甲醛制备 目标产物 药物化学 氯化锂 溴噻唑 格氏 制备 局限 交换
【主权项】:
1.一种4‑溴噻吩‑2‑甲醛的合成方法,其特征是:包括以下步骤:第一步,2,4‑二溴噻吩在异丙基氯化镁氯化锂作用下发生格氏交换形成中间体A;第二步,中间体A在N,N‑二甲基甲酰胺作用下反应,经后处理得到目标产物2‑溴噻唑‑3‑甲醛,反应路线如下:
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