[发明专利](S)-3-Boc-氨甲基哌啶的制备及结构确认方法有效
| 申请号： | 201810368264.0 | 申请日： | 2018-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN108409639B | 公开（公告）日： | 2021-05-11 |
| 发明（设计）人： | 李仟;莫双源;张建国;郭鹏 | 申请（专利权）人： | 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/26 | 分类号： | C07D211/26;C07D401/06 |
| 代理公司： | 成都创新引擎知识产权代理有限公司 51249 | 代理人： | 柴越 |
| 地址： | 611137 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了(S)‑3‑Boc‑氨甲基哌啶的制备及结构确认，通过将化合物1苄基化，还原羰基、保护氨基、催化加氢的方法得到化合物5；继而将化合物5进行衍生得到晶体，对晶体进行衍射测试、分析得出化合物5即为(S)‑3‑Boc‑氨甲基哌啶，旋光度为‑8.98，进一步验证了制备化合物5的方法是可行的。这种制备方法运用便宜易得的手性原料化合物1，无需使用拆分剂，在收率及成本上具有优势；产品通过衍生、衍射方式测试，确定出正确的构型，这种制备及确认方法形成了一个体系，有利用工业生产，具有广阔的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | boc 甲基 哌啶 制备 结构 确认 方法 | ||
【主权项】：
1.(S)‑3‑Boc‑氨甲基哌啶的制备新方法，其特征在于，合成路线如下：![]()
其中，所述苄基卤化物包括苄基溴，苄基氯和苄基碘中的一种；所述还原剂包括氢化铝锂、乙硼烷、硼氢化钠、氢化铝、氨基硼氢化锂和硼氢化钠‑氯化钛中的一种；所述弱碱包括三乙胺和碳酸钾中的一种；所述催化剂包括钯/碳、铂/碳、铑/碳和钌/碳中的一种。
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