[发明专利]一种4-氟-5-羟基-2-甲基-1H-吲哚的制备方法

摘要

本发明提供一种4‑氟‑5‑羟基‑2‑甲基‑1H‑吲哚的制备方法，利用2‑氟‑3‑卤代‑6‑硝基甲苯为原料，与醇经取代反应制备2‑氟‑3‑GO取代基‑6‑硝基甲苯，然后与原乙酸三酯经缩合反应得到1‑(2‑氟‑3‑GO取代基‑6‑硝基苯基)‑2‑烷氧基丙烯，再经还原‑环化反应得到4‑氟‑5‑羟基‑2‑甲基‑1H‑吲哚。本发明方法安全绿色，操作简便，成本低，选择性高，最终产物收率和纯度高。

主权项

1.一种4‑氟‑5‑羟基‑2‑甲基‑1H‑吲哚的制备方法，包括步骤：(1)于溶剂A中，在缚酸剂的存在下，式Ⅱ化合物与通式为GOH的醇经取代反应制备式Ⅲ化合物；其中，式Ⅱ化合物结构式中，X为Cl、Br或I；通式为GOH的醇和式III化合物结构式中，G具有相同的含义，为苄基、对甲基苄基或对甲氧基苄基；(2)于溶剂B中或无溶剂的存在下，在催化剂1的作用下，式Ⅲ化合物与原乙酸三酯经缩合反应得到式IV化合物；其中，式IV化合物结构式中，R为甲基或乙基，G的含义与式III化合物结构式中G的含义相同；(3)于溶剂C中，在催化剂2的作用下，式IV化合物经还原‑环化反应得到4‑氟‑5‑羟基‑2‑甲基‑1H‑吲哚(Ⅰ)。