[发明专利]一锅法合成氯诺昔康中间体的方法有效
| 申请号： | 201810330581.3 | 申请日： | 2018-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN108218895B | 公开（公告）日： | 2019-06-18 |
| 发明（设计）人： | 孙滨;王坤;张治中;张彤;于宇航;游亚新 | 申请（专利权）人： | 北京金城泰尔制药有限公司沧州分公司;北京金城泰尔制药有限公司;山东金城医药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04 |
| 代理公司： | 淄博启智达知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 37280 | 代理人： | 王燕 |
| 地址： | 061199 河北省沧州市*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种一锅法合成氯诺昔康中间体的方法。该方法以5‑氯‑3‑甲基磺酰胺噻吩‑2‑羧酸甲酯为原料，加入溴乙酸甲酯和甲醇钠，发生烷基化反应；再加入甲醇钠，发生环合反应，得到6‑氯‑4‑羟基‑2‑甲基‑2H‑噻吩并[2,3‑e]‑1,2‑噻嗪‑3‑羧酸甲酯‑1,1‑二氧化物。本发明利用烷基化和环合两步反应一锅法合成氯诺昔康中间体，避免使用硫酸二甲酯、氢化钠等危险试剂，且反应过程中无危险气体生成，减少了副反应的发生，改善了生产环境，保证了生产安全，简化了操作，提高了产物收率。 | ||
| 搜索关键词： | 氯诺昔康 一锅法 羧酸甲酯 合成 甲醇钠 甲基磺酰胺 硫酸二甲酯 烷基化反应 溴乙酸甲酯 二氧化物 环合反应 两步反应 气体生成 生产安全 生产环境 危险试剂 药物合成 副反应 氢化钠 无危险 环合 收率 噻嗪 羟基 保证 | ||
【主权项】：
1.一种一锅法合成氯诺昔康中间体的方法，其特征在于：以5‑氯‑3‑甲基磺酰胺噻吩‑2‑羧酸甲酯为原料，加入溴乙酸甲酯和甲醇钠，发生烷基化反应；再加入甲醇钠，发生环合反应，即得到氯诺昔康的中间体6‑氯‑4‑羟基‑2‑甲基‑2H‑噻吩并[2,3‑e]‑1,2‑噻嗪‑3‑羧酸甲酯‑1,1‑二氧化物；其合成过程如下：![]()
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