[发明专利]一种组蛋白去乙酰化酶荧光探针及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201810281342.3 申请日: 2018-04-02
公开(公告)号: CN108218743B 公开(公告)日: 2019-07-12
发明(设计)人: 蒋健晖;汪凤林;刘贤军;罗凤焱;唐丽娟 申请(专利权)人: 湖南大学
主分类号: C07C253/30 分类号: C07C253/30;C07C255/43;C09K11/06;G01N21/64
代理公司: 天津合正知识产权代理有限公司 12229 代理人: 陈松
地址: 410082 湖*** 国省代码: 湖南;43
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摘要: 发明提供了一种组蛋白去乙酰化酶荧光探针及其制备方法和应用,该组蛋白去乙酰化酶荧光探针的结构式为合成路线中选用具有双光子效应的6‑(二甲基氨基)‑2‑萘醛作为染料,为了在脱乙酰化反应之后使氨基进一步发生亲核反应,从而产生荧光信号,我们将醛基碳修饰为氰基醇结构,羟基进一步接入HDACs的响应基团,用于活细胞及组织内对组蛋白去乙酰化酶活性的检测与成像。本发明所述的一种组蛋白去乙酰化酶荧光探针中通过引入具有强吸电子能力的氰基,使得HDACs与探针响应后,能迅速发生分子内成环反应,激活荧光信号,实现了活细胞及组织内对组蛋白去乙酰化酶的检测与成像,具有良好的临床应用价值。
搜索关键词: 组蛋白去乙酰化酶 荧光探针 制备方法和应用 荧光信号 活细胞 氰基 成像 组蛋白去乙酰化酶活性 分子内成环反应 脱乙酰化反应 氨基 二甲基氨基 双光子效应 吸电子能力 合成路线 临床应用 亲核反应 醇结构 响应 检测 染料 醛基 探针 修饰 萘醛 羟基 激活 引入
【主权项】:
1.一种组蛋白去乙酰化酶荧光探针,其特征在于:该组蛋白去乙酰化酶荧光探针的结构式如下:
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