[发明专利]一种阿维巴坦中间异构体的回收方法有效
| 申请号： | 201810272329.1 | 申请日： | 2018-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN108373442B | 公开（公告）日： | 2020-07-03 |
| 发明（设计）人： | 叶海伟;周丽萍;陈云华 | 申请（专利权）人： | 台州职业技术学院 |
| 主分类号： | C07D211/78 | 分类号： | C07D211/78 |
| 代理公司： | 台州市方信知识产权代理有限公司 33263 | 代理人： | 孙圣贵 |
| 地址： | 318000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种阿维巴坦中间异构体的回收方法，属于药物合成和回收处理技术领域。为了解决现有的回收复杂的问题，提供一种阿维巴坦中间异构体的回收方法包括在弱碱性物质存在下，将(2S，5S)‑5‑((苄氧基)胺基)哌啶‑2‑甲酸酯与氨基保护基Boc |
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| 搜索关键词： | 一种 阿维巴坦 中间 异构体 回收 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿维巴坦中间异构体的回收方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：A、在弱碱性物质存在下，将式Ⅱ化合物(2S，5S)‑5‑((苄氧基)胺基)哌啶‑2‑甲酸酯与氨基保护基Boc2O进行反应生成式Ⅲ化合物；![]()
式Ⅱ化合物中对应的R选自烷基或芳甲基；B、在含钯催化剂的存在下，使式Ⅲ化合物进行催化加氢还原反应；反应结束后，再在氧化剂的作用下进行氧化反应，得到相应的酮类中间产物式Ⅳ化合物；![]()
C、在敷酸剂存在下，使式Ⅳ化合物与苄氧胺基盐酸盐进行缩合反应，再在酸性体系下进行脱保护反应脱除Boc基团，得到最终产物式I化合物；![]()
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