[发明专利]一种阿维巴坦中间异构体的回收方法

权利要求书

1.一种阿维巴坦中间异构体的回收方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

A、在弱碱性物质存在下，将式Ⅱ化合物(2S，5S)-5-((苄氧基)胺基)哌啶-2-甲酸酯与氨基保护基Boc₂O进行反应生成式Ⅲ化合物；

式Ⅱ化合物中对应的R选自烷基或芳甲基,所述烷基选自甲基或乙基，所述芳甲基选自苄基；

B、在含钯催化剂的存在下，使式Ⅲ化合物进行催化加氢还原反应；反应结束后，再在氧化剂的作用下进行氧化反应，得到相应的酮类中间产物式Ⅳ化合物；所述氧化剂选自3,5-二叔丁基-1,2-苯醌、间氯过氧苯甲酸、次氯酸钠和三氟过氧乙酸中的一种或几种；

C、在敷酸剂存在下，使式Ⅳ化合物与苄氧胺基盐酸盐进行缩合反应，再在酸性体系下进行脱保护反应脱除Boc基团，得到最终产物式I化合物；

2.根据权利要求1所述阿维巴坦中间异构体的回收方法，其特征在于，步骤B中所述含钯催化剂选自氢氧化钯催化剂、钯碳催化剂和钯镍催化剂中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述阿维巴坦中间异构体的回收方法，其特征在于，步骤C中所述敷酸剂选自吡啶、碳酸钠和乙酸钠中的一种或几种。

4.根据权利要求1-3任意一项所述阿维巴坦中间异构体的回收方法，其特征在于，所述式Ⅱ化合物：Boc₂O：碱性物质：氧化剂的物质的量比为1.0：1.0～3.0：1.0～8.0：1.0～5.0。

5.根据权利要求1-3任意一项所述阿维巴坦中间异构体的回收方法，其特征在于，步骤C中所述式Ⅳ化合物：苄氧胺基盐酸盐：敷酸剂的摩尔比为1.0：1.0～3.0：1.0～7.0。

6.根据权利要求1-3任意一项所述阿维巴坦中间异构体的回收方法，其特征在于，步骤C中所述缩合反应的温度为20℃～80℃，所述缩合反应在醇溶剂中进行；步骤C中所述酸性体系采用的酸选自氯化氢气体、盐酸溶液和三氟乙酸中的一种或几种。

7.根据权利要求1-3任意一项所述阿维巴坦中间异构体的回收方法，其特征在于，步骤A中所述弱碱性物质选自三乙胺、咪唑、碳酸钠和碳酸氢钠中的一种或几种。

8.根据权利要求1-3任意一项所述阿维巴坦中间异构体的回收方法，其特征在于，步骤B中的所述催化加氢还原反应在醇溶剂中进行，所述催化加氢还原反应的温度为20℃～40℃。