[发明专利]一种紫檀芪类化合物心肌靶向制剂及其应用

摘要

本发明涉及一种包含紫檀芪类化合物的心肌靶向制剂，其中紫檀芪类化合物包括紫檀芪及其类似物，紫檀芪类似物由于结构上的修饰优化，使得其在防止心肌缺血再灌注损伤方面具有比紫檀芪更突出的效果。所述心肌靶向制剂经静脉注射后，可以使紫檀芪类化合物较为缓慢地释放出来，因而能够延长其在血浆中的半衰期，同时还能使紫檀芪类化合物相对浓集于心脏部位，从而增加其在心肌中的浓度，提高紫檀芪类化合物在心肌缺血再灌注损伤，尤其是糖尿病心肌缺血再灌注损伤上的效果，并可降低药物用量，使全身其他组织部位药物浓度相对降低，因此毒副作用减少。

主权项

1.一种包含紫檀芪类化合物的心肌靶向制剂，其包含紫檀芪类化合物和心肌靶向性的纳米胶束载体，所述紫檀芪类化合物选自结构如下的紫檀芪类似物中的一种或更多种：其中，R1、R2各自独立地表示氢或C1‑C6烷基；R3、R4、R5各自独立地表示氢、羟基或C1‑C6烷氧基；表示双键；所述纳米胶束载体由氨基酸修饰的聚乙二醇酯、助乳化剂、注射用油、丙三醇、水经乳化过程制得；其中，所述氨基酸修饰的聚乙二醇酯为组氨酸修饰的维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS‑His)。