[发明专利]核苷磷酰胺类化合物的晶型及制法、用途、衍生组合物在审

专利信息
申请号: 201810209123.4 申请日: 2018-03-14
公开(公告)号: CN108659077A 公开(公告)日: 2018-10-16
发明(设计)人: 葛建华;陈逢春;焦仕虎;冯伟;王宇庆;刘瑶;陶莉华;王利春;王晶翼 申请(专利权)人: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
主分类号: C07H19/10 分类号: C07H19/10;C07H1/06;A61K31/7072;A61P31/14
代理公司: 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 代理人: 梁鑫
地址: 611138 四川省成都市温江区*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明属于药物化学领域,具体涉及核苷磷酰胺类化合物的晶型及制法、用途、衍生组合物。本发明要解决的技术问题是现有治疗丙型肝炎的药物副作用多,给药方案复杂,易发生耐药,加重患者的肾脏负担,对肝细胞的毒性较大,且仅对某些基因型有效。发明解决上述技术问题的方案是提供一种核苷磷酰胺类化合物的晶型A和B由XRPD图谱衍射角(2θ)处的峰表征,不仅可以口服给药,还无需与聚乙二醇干扰素联合利巴韦林联用,且对所有基因型均有效,具有很好的应用前景和市场价值。
搜索关键词: 磷酰胺类 核苷 衍生组合物 基因型 晶型 制法 干扰素 药物化学领域 治疗丙型肝炎 药物副作用 聚乙二醇 利巴韦林 肝细胞 衍射角 晶型A 给药 联用 肾脏 图谱 应用 联合
【主权项】:
1.核苷磷酰胺类化合物的晶型A,其特征在于:其粉末衍射的特征2θ角包括在3.10±0.2°、6.78±0.2°、10.43±0.2°、11.32±0.2°、12.58±0.2°、13.72±0.2°、17.27±0.2°、18.28±0.2°的衍射角(2θ)处的特征峰;优选的,其粉末衍射的特征2θ角包括在3.10±0.2°、6.78±0.2°、10.43±0.2°、11.32±0.2°、11.79±0.2°、12.58±0.2°、13.72±0.2°、15.50±0.2°、17.27±0.2°、17.67±0.2°、18.28±0.2°、23.07±0.2°、23.51±0.2°的衍射角(2θ)处的特征峰;更优选的,其粉末衍射的特征2θ角包括在3.10±0.2°、6.78±0.2°、10.43±0.2°、11.32±0.2°、11.79±0.2°、12.58±0.2°、13.72±0.2°、14.68±0.2°、15.50±0.2°、17.27±0.2°、17.67±0.2°、18.28±0.2°、19.44±0.2°、20.94±0.2°、23.07±0.2°、23.51±0.2°、25.13±0.2°、25.90±0.2°、26.64±0.2°、26.87±0.2°和28.38±0.2°的衍射角(2θ)处的特征峰;优选的,晶型A的XRPD峰位与图1所示基本上相同。
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