[发明专利]5-芳基-1,2,4-三氮嗪-3,6-二甲酸酯的制备方法及应用

摘要

本发明提供了一种5‑芳基‑1,2,4‑三氮嗪‑3,6‑二甲酸酯的制备方法，包括：S‑1)将式(I)所示的重氮乙酸酯与式(II)所示的甘氨酸酯芳香醛亚胺在银盐催化剂与无机碱存在的条件下反应，得到式(III)所示的中间体；S‑2)将所述式(III)所示的中间体与氧化剂混合进行氧化反应，得到式(IV)所述的5‑芳基‑1,2,4‑三氮嗪‑3,6‑二甲酸酯。与现有技术相比，本发明反应步骤少，且具有较高的区域选择性与收率。

主权项

1.一种5‑芳基‑1,2,4‑三氮嗪‑3,6‑二甲酸酯的制备方法，其特征在于，包括：S‑1)将式(I)所示的重氮乙酸酯与式(II)所示的甘氨酸酯芳香醛亚胺在银盐催化剂与无机碱存在的条件下反应，得到式(III)所示的中间体；S‑2)将所述式(III)所示的中间体与氧化剂混合进行氧化反应，得到式(IV)所述的5‑芳基‑1,2,4‑三氮嗪‑3,6‑二甲酸酯；N₂CHCO₂R¹式(I)；其中，R1与R2各自独立地选自取代或未取代的C1～C12的烷基、取代或未取代的C3～C8的环烷基、取代或未取代的C6～C20的芳香基；所述取代的C1～C12的烷基、取代的C3～C8的环烷基或取代的C6～C20的芳香基中的取代基各自独立地选自C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、C6～C14的芳基、取代或未取代的C2～C24的不饱和烷基、含硫基团、卤素、氰基、硝基与酯基中的一种或多种；所述取代的C2～24的不饱和烷基中的取代基选自C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、含硫基团、C6～C14的芳基、卤素、氰基、硝基与酯基中的一种或多种；Ar选自取代或未取代的C6～C30的芳香基、取代或未取代的C5～C20杂环基；所述取代的C6～C30的芳香基或取代的C5～C20的杂环基中的取代基各自独立地选自C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、C6～C14的芳基、取代或未取代的C2～C24的不饱和烷基、含硫基团、卤素、氰基、硝基与酯基中的一种或多种；所述取代的C2～24的不饱和烷基中的取代基选自C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、含硫基团、C6～C14的芳基、卤素、氰基、硝基与酯基中的一种或多种。