[发明专利]一种芳杂环和烷基侧链双取代的苯磺酰胺类化合物及其在制备抗甲型流感病毒药物中的应用有效
| 申请号： | 201810163054.8 | 申请日： | 2018-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN108164503B | 公开（公告）日： | 2019-09-17 |
| 发明（设计）人： | 吴叔文;周海兵;余用势 | 申请（专利权）人： | 武汉大学 |
| 主分类号： | C07D333/20 | 分类号： | C07D333/20;C07D307/52;C07D207/335;C07C311/19;A61K31/341;A61K31/381;A61K31/40;A61K31/277;A61P31/16 |
| 代理公司： | 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 | 代理人： | 彭劲松 |
| 地址： | 430072 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种芳杂环和烷基侧链双取代的苯磺酰胺类化合物及其在制备抗甲型流感病毒药物中的应用，属于医药技术领域。本发明苯磺酰胺类化合物的结构如式(I)所示，其制备包括如下步骤：带有R1取代的溴甲基化合物和带有R2取代的甲胺化合物在氢化钠、N,N‑二甲基甲酰胺条件下生成带有R1和R2取代基的3‑((噻吩‑2‑基甲基)氨基)丙腈衍生物；3‑((噻吩‑2‑基甲基)氨基)丙腈衍生物进而在三乙胺作缚酸剂、二氯甲烷作溶剂条件下通过磺酰化反应生成芳杂环和烷基侧链双取代的苯磺酰胺类化合物。本发明的苯磺酰胺类化合物，可以有效抑制甲型流感病毒的复制，其对细胞的毒性小，可用于制备抗甲型流感病毒的药物。 |
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| 搜索关键词： | 苯磺酰胺类化合物 制备 抗甲型流感病毒 烷基侧链 式( I ) 芳杂环 氨基 丙腈衍生物 基甲基 二甲基甲酰胺 甲型流感病毒 医药技术领域 磺酰化反应 甲胺化合物 二氯甲烷 溶剂条件 有效抑制 缚酸剂 氢化钠 三乙胺 溴甲基 可用 应用 复制 细胞 | ||
【主权项】：
1.一种芳杂环和烷基侧链双取代的苯磺酰胺类化合物，其特征在于：结构如通式(I)所示：![]()
其中，R1为2‑F、3‑F、4‑F、4‑CI、4‑Br、4‑CN、4‑NO2、4‑CF3、4‑COCH3、3‑CH3、4‑CH3、4‑OCH3或4‑NH2；R2为![]()
R3为CN、CH3、COOEt、COOH或![]()
n为1或2。
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