[发明专利]一种多取代吡咯化合物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201810147601.3 申请日: 2018-02-12
公开(公告)号: CN108358933B 公开(公告)日: 2021-09-14
发明(设计)人: 祝诗发;吴烽;王永东;黄志鹏;陈莲芬 申请(专利权)人: 华南理工大学;广州自远生物科技有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D207/36;C07D471/04
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 何淑珍;冯振宁
地址: 510640 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种多取代吡咯化合物的制备方法,该制备方法为:炔烯胺化合物在一价金催化下发生环化反应,经过柱层析或重结晶分离,得到全取代吡咯化合物。所制得吡咯化合物可在适当条件下脱除取代基,得到四取代吡咯化合物。本发明利用链状的炔烯胺化合物经环化反应制得全取代或者四取代的吡咯化合物。本发明的制备方法具有操作简单、步骤简便、反应高效、原料廉价易得、可放大中试等优点。
搜索关键词: 一种 取代 吡咯 化合物 制备 方法
【主权项】:
1.一种多取代吡咯化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)合成全取代吡咯化合物2:在惰性气体保护下,将化合物1溶入有机溶剂中,然后加入一价金配合物催化剂LAuX,反应完成后过滤再减压除去溶剂,通过柱层析或重结晶得到对应的全取代吡咯化合物2;当合成R6为醛基的全取代吡咯化合物2时,则需要在加入一价金配合物催化剂LAuX时加入氧化剂;(2)合成四取代吡咯化合物3:在惰性气体保护下,将全取代吡咯化合物2溶入有机溶剂中,然后加入还原剂,反应完成后过滤,减压除去溶剂,通过柱层析或重结晶得到对应的四取代吡咯化合物3;合成路线如下所示:
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