[发明专利]一种促进胰岛素分泌药物格列美脲中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201810080481.X | 申请日： | 2018-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN107963988A | 公开（公告）日： | 2018-04-27 |
| 发明（设计）人： | 董丹丹 | 申请（专利权）人： | 董丹丹 |
| 主分类号： | C07D207/38 | 分类号： | C07D207/38 |
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| 地址： | 342100 江*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种促进胰岛素分泌药物格列美脲中间体的制备方法，所述促进胰岛素分泌药物格列美脲中间体化学名2‑(3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧代‑3‑吡咯啉‑1‑甲酰胺基)乙基苯磺酰胺；本发明针对格列美脲中间体进行制备，制备工艺简洁，合成路线短，提高了制备效率，有利于后期对格列美脲的制备，便于实现工业化，降低了生成成本，适于大批量生产，寻求的新的格列美脲中间体的制备方法对于格列美脲的经济技术很有意义。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 促进 胰岛素 分泌 药物 格列美脲 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种促进胰岛素分泌药物格列美脲中间体的制备方法，所述促进胰岛素分泌药物格列美脲中间体化学名2‑(3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧代‑3‑吡咯啉‑1‑甲酰胺基)乙基苯磺酰胺,其特征在于：制成所述促进胰岛素分泌药物格列美脲中间体的制备方法包括以下工艺步骤：（1）将3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧代‑3‑吡咯啉‑1‑甲酰胺（A）与（2‑氯乙基）苯（B）混合于50%的氢氧化钠溶液、有机溶剂与催化剂的混合液中，在80～90℃范围内反应一段时间，反应结束后降温，制得3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧代‑3‑吡咯啉‑1‑(N‑苯乙基)‑甲酰胺（C）；（2）将步骤（1）制得的3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧代‑3‑吡咯啉‑1‑(N‑苯乙基)‑甲酰胺（C）在四氢呋喃存在下加入氯磺酸（D），在常温下进行反应制得2‑(3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧代‑3‑吡咯啉‑1‑甲酰胺基)乙基苯磺酸（E）；（3）将步骤（2）制得的2‑(3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧代‑3‑吡咯啉‑1‑甲酰胺基)乙基苯磺酸（E）溶于二氧六环中，于30～40℃下通入氨气，反应结束后，二氯甲烷稀释，有机相浓缩、水洗，乙醇重结晶，干燥，制得的2‑(3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧代‑3‑吡咯啉‑1‑甲酰胺基)乙基苯磺酰胺（F），即促进胰岛素分泌药物格列美脲中间体；反应路线如下：。
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- 本发明涉及格列美脲δ晶型，其制备方法如下将格列美脲晶型Ⅰ在100℃‑120℃的温度下溶于N‑甲基吡咯烷酮中；在‑80℃‑0℃下结晶，结晶过程中可以加入格列美脲δ晶型晶种，结晶时间为24‑72小时；常温下解冻，过滤得到固体，即为格列美脲δ晶型。本发明公开的格列美脲δ晶型与现有文献里的格列美脲晶型的粉末X射线衍射、差示扫描图谱均不同，因此所述固体形态是一种完全不同于现有的格列美脲的晶型形态。
- 一种格列美脲α晶型及其制备方法-201710068843.9
- 田芳;安妮·齐默尔曼 - 深圳市新阳唯康科技有限公司
- 2017-02-08 - 2017-06-20 - C07D207/38
- 本发明涉及格列美脲α晶型，其制备方法如下将格列美脲晶型Ⅰ在100℃‑130℃的温度下溶于环己酮中；在‑80℃‑常温下结晶，结晶时间为12‑36小时；过滤得到固体，即为格列美脲α晶型。本发明公开的格列美脲α晶型与现有专利文献里的格列美脲晶型的粉末X射线衍射、差示扫描图谱均不同，因此所述固体形态是一种完全不同于现有的格列美脲的晶型形态。
- 一种格列美脲ε晶型及其制备方法-201710068844.3
- 田芳;安妮·齐默尔曼 - 深圳市新阳唯康科技有限公司
- 2017-02-08 - 2017-06-20 - C07D207/38
- 本发明涉及格列美脲ε晶型，其制备方法如下将格列美脲晶型Ⅰ在80℃‑90℃的温度下溶于1,4‑二氧六环中；在‑80℃‑‑24℃下结晶，结晶时间为12‑36小时；常温下解冻，过滤得到固体，即为格列美脲ε晶型。本发明公开的格列美脲ε晶型与现有文献里的格列美脲晶型的粉末X射线衍射、差示扫描图谱均不同，因此所述固体形态是一种完全不同于现有的格列美脲的晶型形态。
- 一种格列美脲γ晶型及其制备方法-201710068924.9
- 田芳;安妮·齐默尔曼 - 深圳市新阳唯康科技有限公司
- 2017-02-08 - 2017-05-24 - C07D207/38
- 本发明涉及格列美脲γ晶型，其制备方法如下将格列美脲晶型Ⅰ在60℃‑75℃的温度下溶于异丙醇；在‑80℃‑0℃下结晶，结晶时间为12‑48小时；过滤得到固体，即为格列美脲γ晶型。本发明公开的格列美脲γ晶型与现有文献里的格列美脲晶型的粉末X射线衍射、差示扫描图谱均不同，因此所述固体形态是一种完全不同于现有的格列美脲的晶型形态。
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