[发明专利]一种5-二氟乙基[4,5]二氢异恶唑衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201810031667.6 | 申请日： | 2018-01-12 |
| 公开（公告）号： | CN108191784B | 公开（公告）日： | 2020-03-06 |
| 发明（设计）人： | 朱梅;付维军;鞠丰阳;郭文博;康海霞 | 申请（专利权）人： | 洛阳师范学院 |
| 主分类号： | C07D261/04 | 分类号： | C07D261/04 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 刘奇 |
| 地址： | 471000 *** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种5‑二氟乙基[4,5]二氢异恶唑衍生物，所述5‑二氟乙基[4,5]二氢异恶唑衍生物具有式I所示结构。本发明提供了所述5‑二氟乙基[4,5]二氢异恶唑衍生物的制备方法，以3‑丁烯‑1‑肟及S‑二氟甲基‑S‑二(对二甲苯基)四氟硼酸盐为原料，在铜基催化剂作用下，经加成反应制备得到5‑二氟乙基[4,5]二氢异恶唑类化合物。本发明以S‑二氟甲基‑S‑二(对二甲苯基)四氟硼酸盐为二氟烷基化试剂，避免了高毒性氟化试剂的使用；同时，本发明以铜基催化剂催化加成反应，避免了昂贵催化剂的使用，降低了生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 乙基 二氢异恶唑 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种5‑二氟乙基[4,5]二氢异恶唑衍生物，具有式I所示结构：![]()
式I中R1包括‑Ph、4‑CH3‑Ph‑、4‑F‑Ph‑、4‑Cl‑Ph‑、4‑Br‑Ph‑、4‑CF3‑Ph‑、3‑CH3‑Ph‑、3‑F‑Ph‑、3‑Cl‑Ph‑、2‑F‑Ph‑、2‑Cl‑Ph‑或2‑萘基；R2包括‑H、‑CH3或‑F。
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