[发明专利]提供维生素A5途径的维甲类的前体化合物及其用途

摘要

本发明涉及维甲类X受体(RXR)信号传导领域以及一种称为维生素A5途径的新型维生素A途径。一种有利于提供(R)‑9‑顺式‑13,14‑二氢‑视黄酸和内源性RXR配体的化合物，及其用途和制备方法。本发明的化合物可用于药物和营养用途。

主权项

1.一种通式(I)的化合物其中，R选自通式(A)、‑CH₂OR₂和‑COOR₁的基团，其中R为通式A的基团其中Q₁为取代的或未取代的C_6‑10烯基或环烯基，优选为取代的或未取代的三甲基环烯基或更优选为取代的或未取代的2,6,6‑三甲基环己烯基，甚至更优选为未取代的2,6,6‑三甲基环己‑1‑烯‑1‑基或2,6,6‑三甲基环己‑2‑烯‑1‑基。如果例如2,6,6‑三甲基环己烯基的所述三甲基环己烯基基团被取代，那么其优选被羟基取代或被氧取代，优选被氧取代，和/或R₂为H或酰基‑C(O)R₃，其中，R₃为在哺乳动物组织或器官中通过水解去除以产生(R)‑9‑顺式‑13,14‑二氢视黄醇和生物学上可接受的可耐受化合物的基团，和/或R₁为在哺乳动物组织或器官中通过水解去除以产生(R)‑9‑顺式‑13,14‑二氢异维A酸酯和生物学上可接受的可耐受化合物的基团，其中R₁不同于乙基，一旦给药，所述化合物在哺乳动物组织或器官或细胞中转变为(R)构型‑9‑顺式‑13,14‑二氢视黄酸。