[发明专利]提供维生素A5途径的维甲类的前体化合物及其用途有效
申请号: | 201780083885.8 | 申请日: | 2017-11-17 |
公开(公告)号: | CN110337430B | 公开(公告)日: | 2023-02-03 |
发明(设计)人: | 沃伊切赫·科偌艾泽尔;拉夫·鲁尔;安琪儿·R·DE·丽拉 | 申请(专利权)人: | 德布勒森大学;斯特拉斯堡大学;维戈大学 |
主分类号: | C07C403/02 | 分类号: | C07C403/02;C07C403/10;C07C403/20;A61K31/07;A61P25/00;A61P37/00;A61P17/00 |
代理公司: | 北京中博世达专利商标代理有限公司 11274 | 代理人: | 侯志源 |
地址: | 匈牙利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 提供 维生素 a5 途径 维甲类 化合物 及其 用途 | ||
1.一种通式(I)的化合物
其中,R选自通式(A)和-CH2OR2的基团,其中
R为通式A的基团
其中Q1为未取代的三甲基环烯基,和/或
R2为酰基-C(O)R3,其中,R3为C1-25烷基或C2-25烯基,
一旦给药,所述化合物在哺乳动物组织或器官或细胞中转变为(R)-9-顺式-13,14-二氢视黄酸。
2.一种通式(I)的化合物,
其中,R选自通式(A)和-CH2OR2的基团,其中
R为通式A的基团:
其中,Q1为未取代的2,6,6-三甲基环己烯基;
其中,一旦给药,所述化合物在哺乳动物组织或器官或细胞中转变为9-顺式-13,14-二氢视黄醇,
和/或
R2为酰基-C(O)R3,其中R3为C1-25烷基或C2-25烯基,
其中,一旦给药,所述化合物在哺乳动物组织或器官或细胞中转变为9-顺式-13,14-二氢视黄醇。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中,所述化合物为
-通式(3)的化合物
其中,R2为酰基-C(O)R3,其中R3选自
C1-23烷基,以及
C2-25烯基,
和/或
-通式(5)的化合物
其中Q1为未取代的2,6,6-三甲基环己-1-烯-1-基或2,6,6-三甲基环己-2-烯-1-基。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中所述C1-23烷基选自C1-6烷基和C9-23烷基。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中所述C1-23烷基选自C1-4烷基和C11-21烷基。
6.根据权利要求3所述的化合物,其中所述C2-25烯基选自C2-6烯基和C9-23烯基。
7.根据权利要求6所述的化合物,其中所述C2-25烯基选自C13-23烯基。
8.根据权利要求3所述的化合物,其中,所述化合物具有通式(4)
其中R3选自
-C1-4烷基,
-C11-21烷基,以及
-C11-23烯基。
9.根据权利要求8所述的化合物,其中所述C1-4烷基选自甲基、乙基、丙基或异丙基。
10.根据权利要求8所述的化合物,其中所述C11-21烷基选自C13-19烷基。
11.根据权利要求8所述的化合物,其中所述C11-23烯基选自多不饱和的C13-23烯基。
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