[发明专利]二环酰胺化合物及其使用方法

摘要

本发明提供了新的具有通式I的化合物：(I)其中R1、R2、A环和B环如本文所述，包含所述化合物的药物组合物和使用所述化合物的方法。

主权项

1.式I的化合物:或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²:(a)各自独立地选自C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆卤代烷氧基、C₁‑C₆烷硫基、C₁‑C₆烷基‑N(R^N)₂、苯基、5至6元杂芳基和4至5元杂环基；(b)与相邻的酰胺N一起形成4至7元不饱和杂环，其任选地被一个或两个R³取代，其中不饱和杂环包含0或1个选自NR^N、O和S的另外的杂原子；或(c)与相邻的酰胺N一起形成双环杂芳基结构部分，其任选地被1或2个R³取代，其中双环杂环基团结构部分包含0至3个选自N、O和S的另外的杂原子，其中另外的杂原子中仅有一个是O或S；R³各自独立地选自F、Cl、C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆卤代烷氧基、C₁‑C₆羟基烷基和苯氧基；或者，当R¹和R²与相邻的酰胺N一起形成6元环时，两个R³可以一起形成1至2个碳桥或C₃‑C₅螺环烷基；R^N各自独立地选自H、C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、C₁‑C₆烷氧基和C₁‑C₆卤代烷基；或两个R^N可以与相邻的N一起形成4‑6元环；A环是5或6元杂芳基，其具有1至3个选自氮、氧和硫的杂原子；其中A环任选地被1至2个选自以下的取代基取代：卤素、C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₁‑C₆烷氧基和C₁‑C₆卤代烷氧基；且其中如果A环中的氮原子被取代，则取代基不是卤素、C₁‑C₆烷氧基或C₁‑C₆卤代烷氧基，其具有与氮原子直接键合的氧或硫原子；B环是5至7元环烷基，或5至7元杂环基，其具有1至3个选自氮、氧和硫的杂原子；其中B环根据(a)、(b)或(a)和(b)两者被取代：(a)1至2个取代基，其选自卤素、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₃‑C₆环烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆卤代烷氧基、C₁‑C₆烷硫基、C₁‑C₆烷基‑N(R^N)₂和氰基；其中如果B环中的氮原子被取代，则取代基不是卤素、氰基、或C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆卤代烷氧基或C₁‑C₆烷硫基，其具有与氮原子直接键合的氧或硫原子；其中B环上的两个取代基一起可形成1至2个碳桥或C₃‑C₅螺环烷基；(b)1个取代基，其选自苯基、苄基、CH₂‑(C₃‑C₆环烷基)和CH₂CH₂‑(C₃‑C₆环烷基)、CH₂‑(4至6元杂环基)、CH₂CH₂‑(4至6元杂环基)、5或6元杂芳基和CH₂‑(5或6元杂芳基)；其中当存在苯基环时，其可以被1或2个选自以下的取代基取代：卤素、C₁‑C₄烷基、C₁‑C₄卤代烷基、C₁‑C₄烷氧基、C₁‑C₄卤代烷氧基和氰基；条件是如果B环仅被一个取代基取代，其不是卤素或甲基。