[发明专利]二环酰胺化合物及其使用方法有效
| 申请号： | 201780074609.5 | 申请日： | 2017-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN110023313B | 公开（公告）日： | 2022-10-25 |
| 发明（设计）人： | S·帕特尔;G·汉密尔顿;赵桂玲;陈慧芬 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;C07D491/04;C07D491/048;C07D519/00;A61K31/4196;A61K31/5383;A61K31/4375;A61K31/439;A61P29/00;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 宋卫霞;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二环酰胺 化合物 及其 使用方法 | ||
1.式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐，其中
R1和R2:
(a)各自独立地选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、苯基和4至5元饱和杂环基；或
(b)与相邻的酰胺N一起形成双环杂芳基结构部分，其任选地被1或2个R3取代，其中双环基团结构部分包含0至3个选自N的另外的杂原子，且双环基团结构部分具有8至16个原子且具有至少一个5-6元芳族环，所述5-6元芳族环在环中具有至少一个N原子；
R3各自独立地选自F、Cl、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6羟基烷基和苯氧基；或者，当R1和R2与相邻的酰胺N一起形成6元环时，两个R3可以一起形成1至2个碳桥；
选自:
R4选自苯基，其中苯基可被1至3个选自卤素、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基的取代基取代；
R5a和R5b各自独立地选自H、F、Cl、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；且
R8是H。
2.具有式(Ia)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中m是0、1或2；且n是1、2或3；
R3各自独立地选自F、Cl、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6羟基烷基和苯氧基；或者，当是6元环时，两个R3可以一起形成1至2个碳桥；
选自:
R4选自苯基，其中苯基可被1至3个选自卤素、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基的取代基取代；
R5a和R5b各自独立地选自H、F、Cl、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；且
R8是H。
3.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐，其中n是1。
4.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐，其中R3各自选自甲基、乙基、F和Cl。
5.权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐，其中R3各自选自甲基、乙基、F和Cl。
6.权利要求4的化合物或其药学上可接受的盐，其中R3各自是甲基或F。
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