[发明专利]杂环FXR调节剂

摘要

本技术涉及与调节FXR有关的化合物(I)、组合物和方法。特别地，本化合物和组合物可用于治疗FXR介导的病症和病况，包括例如肝病、高脂血症、高胆固醇血症、肥胖症、代谢综合征、心血管疾病、胃肠疾病和动脉粥样硬化，以及肾病。

主权项

1.根据式I的化合物：其立体异构体和/或盐；其中W为X为取代或未取代的芳基或杂芳基基团；Y为取代或未取代的苯基或吡啶基基团；Z为CH或N；R¹和R²独立地为H、OH、卤素、CN、羧基、NR^aR^b或取代或未取代的烷基、烷氧基或羟基烷基基团；R³为取代或未取代的烷基或环烷基基团；R⁴为CN、SO₃H、CONR^aR^b、SO₂NR^aR^b、NHSO₂R^b、SO₂NHCOR^a、CO₂R^c或取代或未取代的四唑基或1,2,4‑噁二唑‑5(4H)‑酮‑3‑基基团；R⁵为H、F、Cl、Br、I、CO₂R^g、CF₃、CN、NR^gR^h、OR^g或取代或未取代的烷基基团；R⁶为H、卤素、CO₂R^g、CF₃、CN、NR^gR^h、OR^g或取代或未取代的烷基基团；R¹⁰在每次出现时独立地为卤素或取代或未取代的烷基、烷氧基、环烷基或氟代环烷基基团；R^a在每次出现时独立地为H或取代或未取代的烷基、卤代烷基、环烷基、芳基、亚烷基‑R^d或SO₂‑烷基基团；R^b在每次出现时为H或取代或未取代的烷基或卤代烷基基团；R^c为H或取代或未取代的烷基、烯基、炔基或环烷基基团；R^d为CO₂H、OH或SO₃H；R^g和R^h在每次出现时独立地为H或取代或未取代的C₁‑C₆烷基基团；n为0、1、2、3或4；r为1、2或3；q为0、1、2或3，条件是：当q为0或1时，则R⁵和R⁶中的至少一个不是H或n为至少1；和当r+q为至少3时，则R⁵不是F。