[发明专利]杂环FXR调节剂在审

专利信息
申请号: 201780065352.7 申请日: 2017-09-27
公开(公告)号: CN110049982A 公开(公告)日: 2019-07-23
发明(设计)人: 徐晓东 申请(专利权)人: 合帕吉恩治疗公司
主分类号: C07D413/12 分类号: C07D413/12;C07D417/12;C07D261/08;A61K31/4427;A61K31/428;A61K31/427;A61K31/42;A61K31/416;A61K31/4155;A61P3/00
代理公司: 北京华睿卓成知识产权代理事务所(普通合伙) 11436 代理人: 程淼
地址: 维尔京群岛*** 国省代码: 维尔京群岛;VG
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摘要:
搜索关键词: 动脉粥样硬化 高胆固醇血症 代谢综合征 心血管疾病 肥胖症 高脂血症 胃肠疾病 调节剂 介导 可用 杂环 肾病 肝病 治疗
【权利要求书】:

1.根据式I的化合物:

其立体异构体和/或盐;其中

W为

X为取代或未取代的芳基或杂芳基基团;

Y为取代或未取代的苯基或吡啶基基团;

Z为CH或N;

R1和R2独立地为H、OH、卤素、CN、羧基、NRaRb或取代或未取代的烷基、烷氧基或羟基烷基基团;

R3为取代或未取代的烷基或环烷基基团;

R4为CN、SO3H、CONRaRb、SO2NRaRb、NHSO2Rb、SO2NHCORa、CO2Rc或取代或未取代的四唑基或1,2,4-噁二唑-5(4H)-酮-3-基基团;

R5为H、F、Cl、Br、I、CO2Rg、CF3、CN、NRgRh、ORg或取代或未取代的烷基基团;

R6为H、卤素、CO2Rg、CF3、CN、NRgRh、ORg或取代或未取代的烷基基团;

R10在每次出现时独立地为卤素或取代或未取代的烷基、烷氧基、环烷基或氟代环烷基基团;

Ra在每次出现时独立地为H或取代或未取代的烷基、卤代烷基、环烷基、芳基、亚烷基-Rd或SO2-烷基基团;

Rb在每次出现时为H或取代或未取代的烷基或卤代烷基基团;

Rc为H或取代或未取代的烷基、烯基、炔基或环烷基基团;

Rd为CO2H、OH或SO3H;

Rg和Rh在每次出现时独立地为H或取代或未取代的C1-C6烷基基团;

n为0、1、2、3或4;

r为1、2或3;

q为0、1、2或3,

条件是:

当q为0或1时,则R5和R6中的至少一个不是H或n为至少1;和

当r+q为至少3时,则R5不是F。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中q为0。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中r为1。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中W为

5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中W为

6.根据权利要求1至3或权利要求5中任一项所述的化合物,其中Z为CH。

7.根据权利要求1至3或权利要求5中任一项所述的化合物,其中Z为N。

8.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中W为

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