[发明专利]治疗癌症的激酶抑制剂化合物、组合物和方法

摘要

本发明涉及具有式(I)的结构的化合物：或其立体异构体、药学上可接受的盐、氧化物或溶剂化物，其中，其中X、Y、Z、R、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶如本文所述。本发明还涉及含有具有式(I)的结构的化合物的组合物以及治疗受试者中的癌症的方法。

主权项

1.一种式(I)的化合物，其具有以下结构：或其立体异构体、药学上可接受的盐、氧化物或溶剂化物，其中R选自由以下组成的组：C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基、—N(C_1‑6烷基)₂、C_3‑6环烷基、芳基、杂芳基和杂环基，其中C_1‑6烷基、C_3‑6环烷基、芳基、杂芳基和杂环基可任选地用R¹³取代n次；R¹是H；R²是H；或者R¹和R²与它们所附接的苯基环合并形成(萘基基团)；R³是H或卤素；R⁴是H、卤素或C₁‑C₆烷基；R⁵是H、卤素或C₁‑C₆烷基；R⁶是C₁‑C₆烷基；X是任选的并且如果存在是NH；Y是Z是C(R¹²)或N；R⁷是H或Me；R⁸是H或Me；或者R⁷和R⁸连同它们所附接的碳原子一起形成R⁹是H、C_1‑6烷基、C_3‑6环烷基、烯丙基、—CN或R¹⁰是H、C_1‑6烷基或C_3‑6环烷基；R¹¹是H、C_1‑6烷基或C_3‑6环烷基；R¹²是H、卤素或C₁‑C₆烷基；R¹³在其每次出现时均独立地选自由以下组成的组：H、卤素、C₁‑C₆烷基、CH₂F、CHF₂、CClF₂、CBrF₂、CIF₂、CF₃、C₂F₅、C₃F₇、C₄F₉、OCF₃和杂环基；并且n是1至5；条件是当i)R¹是H，R²是H，R³是H，R⁴是H，R⁵是H，R⁶是CH₃，Z是CH，X是NH，并且Y是时，R不能是ii)R¹是H，R²是H，R³是H，R⁴是H，R⁵是H，R⁶是CH₃，Z是CH，X不存在，并且Y是时，R不能是iii)R¹是H，R²是H，R³是H，R⁴是H，R⁵是H，R⁶是CH₃，Z是CH，Y是并且n是2时，R不能是iv)R¹是H，R²是H，R³是F，R⁴是H，R⁵是H，R⁶是CH₃，Z是CH，X是NH，Y是并且n是2时，R不能是v)R¹是H，R²是H，R³是H，R⁴是H，R⁵是H，R⁶是CH₃，Z是CH，X不存在，并且Y是时，R不能是并且vi)R¹是H，R²是H，R³是H，R⁴是H，R⁵是H，R⁶是CH₃，Z是CH，X是NH，并且Y是时，R不能是