[发明专利]治疗癌症的激酶抑制剂化合物、组合物和方法在审

专利信息
申请号: 201780062024.1 申请日: 2017-08-17
公开(公告)号: CN110072526A 公开(公告)日: 2019-07-30
发明(设计)人: A·C·达尔;R·L·卡根;A·P·斯柯普顿;M·园下 申请(专利权)人: 西奈山伊坎医学院
主分类号: A61K31/44 分类号: A61K31/44;A61P35/00;C07D213/81
代理公司: 北京市君合律师事务所 11517 代理人: 顾云峰;吴龙瑛
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 激酶抑制剂 立体异构体 溶剂化物 治疗癌症 可接受 氧化物 癌症 治疗
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物,其具有以下结构:

或其立体异构体、药学上可接受的盐、氧化物或溶剂化物,其中

R选自由以下组成的组:C1-6烷基、C1-6烷氧基、—N(C1-6烷基)2、C3-6环烷基、芳基、杂芳基和杂环基,其中C1-6烷基、C3-6环烷基、芳基、杂芳基和杂环基可任选地用R13取代n次;

R1是H;

R2是H;

或者R1和R2与它们所附接的苯基环合并形成(萘基基团);

R3是H或卤素;

R4是H、卤素或C1-C6烷基;

R5是H、卤素或C1-C6烷基;

R6是C1-C6烷基;

X是任选的并且如果存在是NH;

Y是

Z是C(R12)或N;

R7是H或Me;

R8是H或Me;

或者R7和R8连同它们所附接的碳原子一起形成

R9是H、C1-6烷基、C3-6环烷基、烯丙基、—CN或

R10是H、C1-6烷基或C3-6环烷基;

R11是H、C1-6烷基或C3-6环烷基;

R12是H、卤素或C1-C6烷基;

R13在其每次出现时均独立地选自由以下组成的组:H、卤素、C1-C6烷基、CH2F、CHF2、CClF2、CBrF2、CIF2、CF3、C2F5、C3F7、C4F9、OCF3和杂环基;并且

n是1至5;

条件是当

i)R1是H,R2是H,R3是H,R4是H,R5是H,R6是CH3,Z是CH,X是NH,并且Y是时,R不能是

ii)R1是H,R2是H,R3是H,R4是H,R5是H,R6是CH3,Z是CH,X不存在,并且Y是时,R不能是

iii)R1是H,R2是H,R3是H,R4是H,R5是H,R6是CH3,Z是CH,Y是并且n是2时,R不能是

iv)R1是H,R2是H,R3是F,R4是H,R5是H,R6是CH3,Z是CH,X是NH,Y是并且n是2时,R不能是

v)R1是H,R2是H,R3是H,R4是H,R5是H,R6是CH3,Z是CH,X不存在,并且Y是时,R不能是并且

vi)R1是H,R2是H,R3是H,R4是H,R5是H,R6是CH3,Z是CH,X是NH,并且Y是时,R不能是

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