[发明专利]作为C5a受体拮抗剂的环肽

摘要

本发明涉及环肽衍生物，涉及环肽衍生物在医药中的用途，涉及含有环肽衍生物的组合物，涉及环肽衍生物的制备方法以及涉及在这样的方法中使用的中间体。更具体地，本发明涉及式(Ia)或式(Ib)的环肽C5a受体拮抗剂，或其药学上可接受的盐，其中R^1a、R^1b、R²、R³和R⁴如说明书中所定义。C5a受体拮抗剂可能用于治疗多种疾病，包括炎性疾病和免疫疾病。

主权项

1.式(Ia)或式(Ib)的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1a是H、OH、O(CH2)‑C(O)OR6、NH2、NH‑C(O)R5或NH(CH2)‑C(O)OR6；R1b是NH2、NH‑C(O)R5或NH(CH2)‑C(O)OR6；R2是含有一个、两个或三个氮原子的5‑、6‑、9‑或10‑元杂芳基，并且其中所述杂芳基任选地在环碳原子上被一个或两个R7取代；R3是氢或C1‑C4烷基；R⁴是R5是C1‑C4烷基；R6是H或C1‑C4烷基；且R7是C1‑C4烷基或C1‑C4烷氧基。