[发明专利]哌啶基衍生物,其制备方法和含有它们的药物组合物有效
申请号: | 201780035584.8 | 申请日: | 2017-06-09 |
公开(公告)号: | CN109311888B | 公开(公告)日: | 2021-09-14 |
发明(设计)人: | A·科斯基;C·韦伯;A·华沙斯;B·莫尔纳;A·基斯;A·玛西亚斯;J·B·穆雷;E·刘可维茨;O·热内斯特;M·尚里翁;D·德马勒斯 | 申请(专利权)人: | 法国施维雅药厂;弗纳里斯研发有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D495/04;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 法国苏*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
式(I)的化合物,其中R |
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搜索关键词: | 哌啶 衍生物 制备 方法 含有 它们 药物 组合 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物、其对映体、非对映异构体以及其与可药用酸或碱的加成盐:
其中:◆R1代表芳基基团或杂芳基基团,◆R2代表氢原子或卤素原子,◆R3代表氢原子、直链或支链的(C1‑C6)烷基基团、直链或支链的卤代(C1‑C6)烷基、‑C(O)‑R8基团、‑C(O)‑OR8基团,◆n是等于0、1或2的整数,◆W代表基团
其中:■A代表杂芳基环,■X代表碳原子或氮原子,■R4代表氢原子、卤素原子、直链或支链的(C1‑C6)烷基基团、直链或支链的(C2‑C6)链烯基基团、直链或支链的(C2‑C6)炔基基团、‑Y1‑NR6R7基团、‑Y1‑OR6基团、直链或支链的卤代(C1‑C6)烷基基团、氧代基团、‑Y1‑Cy1基团、‑Cy1‑R7基团、‑Cy1‑OR7基团或‑Y1‑NR6‑C(O)‑R7基团,■R5代表氢原子、卤素原子、直链或支链的(C1‑C6)烷基基团、氰基基团或‑羟基(C1‑C6)烷基基团,■R6代表氢原子或直链或支链的(C1‑C6)烷基基团或‑Y2‑Si[(C1‑C4)烷基]3基团,■R7代表氢原子、直链或支链的(C1‑C6)烷基基团或‑Y2‑Cy2基团,■Y1和Y2彼此独立地代表键或直链或支链的(C1‑C4)亚烷基基团,◆R8代表氢原子或直链或支链的(C1‑C6)烷基基团,◆Cy1和Cy2彼此独立地代表环烷基基团、杂环烷基基团、芳基基团或杂芳基基团,应当理解的是:‑“芳基”是指苯基、萘基或茚满基,‑“杂芳基”是指由5至10个环成员组成的任意单环或稠合的双环基团,其具有至少1个芳香族部分并且包含1至3个选自氧、硫和氮的杂原子,‑“环烷基”是指包含3至7个环成员的任意单环或稠合的双环非芳香族碳环基团,‑“杂环烷基”是指包含3至10个环成员且包含1至3个选自氧、硫和氮的杂原子的任意非芳香族单环或稠合的双环基团,所定义的芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基基团可以被1至4个选自下列的基团取代:直链或支链的(C1‑C6)烷基、直链或支链的(C2‑C6)链烯基、直链或支链的(C2‑C6)炔基、直链或支链的卤代(C1‑C6)烷基、‑Y1‑OR’、‑Y1‑NR’R”、‑Y1‑S(O)m‑R’、氧代(或在适当情况下的N‑氧化物)、硝基、氰基、‑C(O)‑R’、‑C(O)‑OR’、‑O‑C(O)‑R’、‑C(O)‑NR’R”、‑Y1‑NR’‑C(O)‑R”、‑Y1‑NR’‑C(O)‑OR”、卤素、环丙基和可被直链或支链的(C1‑C6)烷基基团取代的吡啶基,应当理解的是,R’和R”彼此独立地代表氢原子、直链或支链的(C1‑C6)烷基基团、直链或支链的(C2‑C6)链烯基基团、直链或支链的(C1‑C6)烷氧基基团、直链或支链的卤代(C1‑C6)烷基、直链或支链的羟基(C1‑C6)烷基基团、直链或支链的(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基基团、苯基基团、环丙基甲基基团、四氢吡喃基基团,或者取代基对(R’,R”)与携带它们的氮原子一起形成由5至7个环成员组成的非芳香族环,所述的环除氮外可含有第二个选自氧和氮的杂原子,应当理解的是,所述的氮可被1至2个代表氢原子或直链或支链(C1‑C6)烷基的基团取代,并且应当理解的是,m是等于0、1或2的整数。
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