[发明专利]将S-对映体转换成其消旋形式的方法

摘要

本发明涉及将4‑氨基茚满衍生物的不需要的S‑对映体转换为其有用的消旋物的新方法。

主权项

1.一种从具有下式(II)的(S)‑7‑氟‑1,1,3‑三甲基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑4‑胺开始制备具有下式(I)的(R,S)‑7‑氟‑1,1,3‑三甲基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑4‑胺的方法，包括以下步骤：(a)酰化(S)‑7‑氟‑1,1,3‑三甲基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑4‑胺，获得茚满酰胺衍生物；(b)氧化所述茚满酰胺衍生物，获得3‑羟基茚满酰胺衍生物；(c)使所述3‑羟基茚满酰胺衍生物脱水，获得茚酰胺衍生物；(d)使所述茚酰胺衍生物脱酰化，获得茚胺衍生物；和(e)氢化所述茚胺衍生物，获得所需的(R,S)‑7‑氟‑1,1,3‑三甲基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑4‑胺。