[发明专利]新的化合物及其药理学上可接受的盐在审

专利信息
申请号: 201780008669.7 申请日: 2017-01-27
公开(公告)号: CN108602780A 公开(公告)日: 2018-09-28
发明(设计)人: 荒井真美;山川建;中岛理惠;村崎广太;胁山佳也;藤原佑太;石川诚;二宫智尚 申请(专利权)人: 明治制果药业株式会社
主分类号: C07D239/95 分类号: C07D239/95;A61P17/04;A61P17/06;A61P19/02;A61P25/00;A61P27/02;A61P29/00;A61P37/08;A61P43/00;C07D401/12;C07D403/04;C07D403/12;C07D405/12
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 孙丽梅;段承恩
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 下述通式(I)所示的化合物或其药理学上可接受的盐。[式(I)中,A1表示亚甲基等;A2表示亚甲基或氧原子;A3表示可以被‑N(R1)R2、‑N(R1)R3、和/或‑R3取代的、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、或高哌嗪基;A4表示‑O‑、‑S‑、‑S(O)‑、‑S(O)2‑、或‑N(R1)‑;A5表示可以被取代的C3‑10环烷基烷基等;R4表示卤原子等;n表示0或1的整数。]
搜索关键词: 式( I ) 药理学 可接受 亚甲基 氮杂环丁烷基 环烷基烷基 吡咯烷基 高哌嗪 卤原子 氧原子 哌啶基 哌嗪基
【主权项】:
1.下述通式(I)所示的化合物或其药理学上可接受的盐,式(I)中,A1表示单键、亚甲基、亚乙基、或硫原子,A2表示亚甲基或氧原子,A3表示可以被选自‑N(R1)R2、‑N(R1)R3、和‑R3中的至少1个取代基取代的、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、或高哌嗪基,R1和R2彼此可以相同也可以不同,表示氢原子、C1‑6烷基、或可以被取代的C6‑10单环或多环式芳基烷基,R3表示下式:‑D1‑D2‑D3所示的基团或下式:‑D1‑ON=D4所示的基团,但是‑N(R1)R3成为‑N(R1)R2的情况除外,D1表示可以被取代的C1‑6亚烷基,D2表示单键、‑O‑、‑OC(O)‑、‑S‑、‑S(O)2‑、‑N(R1)S(O)2‑、‑C(O)‑、或‑C(O)N(R1)‑,D3表示氢原子、可以被取代的C1‑6烷基、可以被取代的C3‑10环烷基、可以被取代的C6‑10单环或多环式芳基、可以被取代的3~10元的单环或二环式杂环基、可以被取代的C3‑10环烷基烷基、可以被取代的C6‑10单环或多环式芳基烷基、可以被取代的3~10元的单环或二环式杂环烷基、可以被取代的C1‑6烷基氧基烷基、3~10元的单环或二环式杂环氧基烷基、可以被取代的C1‑6烷硫基烷基、或可以被取代的C1‑6烷基磺酰烷基,D4表示可以被取代的C3‑10亚环烷基或可以被取代的3~10元的单环或二环式的二价杂环基,A4表示‑O‑、‑S‑、‑S(O)‑、‑S(O)2‑、或‑N(R1)‑,A5表示可以被取代的C3‑10环烷基烷基、可以被取代的C6‑10单环或多环式芳基烷基、可以被取代的3~10元的单环或二环式杂环烷基、可以被取代的C3‑10环烷基磺酰基、可以被取代的C6‑10单环或多环式芳基磺酰基、可以被取代的3~10元的单环或二环式杂环磺酰基、可以被取代的C6‑10单环或多环式芳基烷基磺酰基、可以被取代的C6‑10单环或多环式芳基氧基烷基磺酰基、或可以被取代的C6‑10单环或多环式芳基氨基羰基,R4表示卤原子、羟基、C1‑6烷基氧基、或氰基,并且,n表示0或1的整数,但是下述化合物除外:即,A1为亚甲基、亚乙基、或硫原子,A2为亚甲基或氧原子,A3为被选自‑N(R1)R2、‑N(R1)R3、和‑R3中的至少1个取代基取代的、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、或哌啶基、环上的1个碳原子被羟基烷基或C1‑6烷基氧基烷基取代的哌嗪基、或环上的氮原子可以被C1‑6烷基、羟基烷基、C1‑6烷基氧基烷基、或C3‑10环烷基氧基烷基取代的高哌嗪基,A4为‑N(R1)‑,并且,A5为C3‑10环烷基磺酰基、C6‑10单环或多环式芳基磺酰基、或3~10元的单环或二环式杂环磺酰基的化合物。
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