[发明专利]一种不对称尿素衍生物的制备方法

摘要

本发明属于有机合成领域，具体涉及一种不对称尿素衍生物的制备方法。式II的2‑吲哚酮类化合物与式III的甲酰胺类化合物在铜催化剂、过氧化叔丁醇为氧化剂的条件下，加热搅拌反应一段时间，得到式I所示的不对称尿素衍生物；

主权项

1.一种不对称尿素衍生物的制备方法，其特征在于，式II的2‑吲哚酮类化合物与式III的甲酰胺类化合物在铜催化剂、过氧化叔丁醇为氧化剂的条件下，加热搅拌反应一段时间，得到式I所示的不对称尿素衍生物；上述式I、式II、式III中，R1表示所连接苯环上的一个或多个取代基，选自氢、C1‑C20的烷基、C1‑C20的烷氧基、C1‑C20的烷硫基、C6‑C20的芳基、C3‑C20的杂芳基、C3‑C20的环烷基、硝基、卤素、‑OH、‑SH、‑CN、‑COOR6、‑COR7、‑OCOR8、‑NR9R10；其中，R6、R7、R8、R9、R10各自独立地表示氢、C1‑C20的烷基、C6‑C20的芳基、C3‑C20的杂芳基、C3‑C20的环烷基中的任意一种或多种；其中，上述各R1取代基中的烷基、芳基、杂芳基、环烷基部分可任选地被一个或多个选自C1‑C6的烷基、C1‑C6的烷氧基、卤素、‑NO2、‑CN、‑OH、C6‑C20的芳基、C3‑C6的环烷基所取代；R2表示氢、C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基、C6‑C14芳基、C5‑C14杂芳基；其中上述各R2基团可以任选地被一个或多个选自C1‑C6的烷基、C1‑C6的烷氧基、卤素、‑NO2、‑CN、‑OH、C6‑C12的芳基、C3‑C6的环烷基所取代；R3表示氢、叔丁氧羰基(Boc)、C1‑C6烷基、C1‑C6酰基、C3‑C6环烷基、C5‑C14芳基、C5‑C14芳基‑C1‑C6烷基、C5‑C14杂芳基；其中上述各R3基团可以任选地被一个或多个选自C1‑C6的烷基、C1‑C6的烷氧基、卤素、‑NO2、‑CN、‑OH、C6‑C12的芳基、C3‑C6的环烷基所取代；R4和R5彼此独立地表示氢、C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基、C5‑C14芳基；或者R4和R5与所连接的氮原子一起，形成具有2‑6个碳原子的并具有0‑2个另外的N、O或S杂原子的环状结构；其中上述各R4和R5基团，以及所述R4和R5与所连接的氮原子一起形成的环状结构可以任选地被一个或多个选自C1‑C6的烷基、C1‑C6的烷氧基、卤素、‑NO2、‑CN、‑OH、C6‑C12的芳基、C3‑C6的环烷基所取代。