[发明专利]一种抑制ROCK的化合物及其应用

摘要

本发明公开了一种式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物。试验表明，本发明的化合物具有良好的ROCK抑制活性，可以有效用于与ROCK活性异常疾病的治疗。

主权项

1.式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物：其中，X选自N或CRa；Y选自S、O或NR4；其中R4选自氢、C1‑C6的烷基；n为0、1、2、3或4；R¹选自氢、卤素、羧基、C1‑C6的烷基、R⁵取代的C1‑C6的烷基、C1‑C6的烷氧基、R⁵取代的C1‑C6的烷氧基、C3‑C6的环烷基、R⁶取代的C3‑C6的环烷基、C3‑C6的杂环烷基、R⁶取代的C3‑C6的杂环烷基、C5‑C6的芳环基、R⁶取代的芳环基、C5‑C6的杂芳环基、R⁶取代的杂芳环基、其中R⁵选自卤素、羟基、氨基、C1‑C6的烷氧基、C1‑C6的烷氨基、C3‑C6的环烷基、R⁶取代的C3‑C6的环烷基、C3‑C6的杂环烷基、R⁶取代的C3‑C6的杂环烷基、C5‑C6的芳环基、R⁶取代的芳环基、C5‑C6的杂芳环基、R⁶取代的杂芳环基；R⁶选自卤素、羟基、氨基、C1‑C6的烷基、C1‑C6的烷氧基、C1‑C6的烷氨基；R⁷、R⁸分别选自氢、C1‑C6的烷基、R⁵取代的C1‑C6的烷基、C3‑C6的环烷基、R⁶取代的C3‑C6的环烷基、C3‑C6的杂环烷基、R⁶取代的C3‑C6的杂环烷基、C5‑C6的芳环基、R⁶取代的芳环基、C5‑C6的杂芳环基、R⁶取代的杂芳环基；Ra、R2、R3、R9、R10分别独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、C1‑C6的烷基、C1‑C6的烷氧基、C1‑C6的烷氨基；或者R9与R10链接成环。