[发明专利]一种抑制ROCK的化合物及其应用有效
| 申请号： | 201711406484.X | 申请日： | 2017-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN108239082B | 公开（公告）日： | 2021-01-05 |
| 发明（设计）人： | 李进;万金桥;窦登峰;兰燕;吕鹏;程学敏 | 申请（专利权）人： | 成都先导药物开发股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/14 | 分类号： | C07D409/14;C07D405/14;C07D495/04;A61K31/416;A61K31/4439;A61K31/4365;A61P9/00;A61P9/12;A61P11/00;A61P27/06;A61P35/00;A61P27/02 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四川省成都市高新区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抑制 rock 化合物 及其 应用 | ||
1.式IIa所示化合物或其药学上可接受的盐：
其中，
R1选自氢；
X为N；Y选自S；n为0、1、2；
R2、R3分别独立地选自氢。
2.根据权利要1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物选自下述化合物：
3.式IIf所示化合物或其药学上可接受的盐：
X为N；Y选自S；n为0、1、2；
R2、R3分别独立地选自氢；
R7、R8分别选自氢，C1-C6的烷基，C5-C6的芳环基。
4.根据权利要3所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物选自下述化合物：
5.化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：结构为
6.权利要求1-5任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备ROCK抑制剂类药物中的用途。
7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述ROCK抑制剂类药物为ROCK1和/或ROCK2抑制剂类药物。
8.权利要求1-5任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗与ROCK活性异常相关的疾病的药物中的用途。
9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于：所述与ROCK活性异常相关的疾病是与细胞有丝分裂、细胞骨架调整、平滑肌细胞收缩、神经再生、肿瘤细胞浸润、细胞凋亡相关的疾病中的任一种或几种。
10.权利要求8所述的用途，所述与ROCK活性异常相关的疾病是心血管疾病、高眼压症、肺动脉高压、青光眼。
11.一种药物组合物，其特征在于：它是以权利要求1-5任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐为活性成分，加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。
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