[发明专利]一种用于肿瘤放射性诊疗的共聚物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种用于肿瘤放射性诊疗的共聚物及其制备方法和应用，其由如通式I所示的单体M1、单体M2、单体M3、单体M4和单体M5所组成的共聚物，该共聚物包括嵌段共聚物和无规共聚物。其制备方法为：制备聚合连接各个单体的异端官能化引发剂，利用异端官能化引发剂进行聚合反应得到共聚物。所述共聚物主要用于负载放射性同位素实现肿瘤的诊断和治疗。该共聚物用于放射性同位素的负载，进一步应用于肿瘤尤其是转移性肿瘤的早期诊断以及后续的体内放射性治疗过程中。通过制备具有长循环时间以及极低正常组织摄取的聚合物体系，该嵌段共聚物可实现其在肿瘤内部的有效富集，结合所负载的不同的放射性同位素类型，实现从诊断到治疗的一系列生物功能。

主权项

1.一种用于肿瘤放射性诊疗的共聚物，其由如通式I所示的单体M1、单体M2、单体M3、单体M4和单体M5所组成的共聚物，其特征在于：其中，R1为含酚类结构的残基，R2为pH响应性基团，R3＝OH、环状RGD、叶酸、核酸适配体或抗体；m为10-70的整数；n为0-50的整数；x为70-700的整数；y为0-100的整数，q为0-100的整数；且所述共聚物总的数均分子量为10000～100000，优选40000-100000，进一步优选为60000-98000，更优选为70000-95000，最优选为80000-90000；若通式I为嵌段共聚物，则：其为由第一嵌段单体M1、M2以及第二嵌段单体M3、M4和M5所组成的嵌段共聚物，A和B独立地为所述共聚物修饰用的官能团或具有可逆加成断裂链转移聚合活性、氮氧自由基聚合活性、原子转移自由基聚合活性或开环聚合活性的引发剂基团，且当A和B同时为引发剂基团时，A与B不为同一种类型的引发剂基团；b为碳碳单键、-CO-O-(CH2)p-O-CO-或环境刺激可断裂的化学键，其中，p为1-12的整数，优选为6；具体如下式Ⅱ所示：若通式I为无规共聚物，则：A和B均为甲基，b为羰基，具体如下式Ⅲ：