[发明专利]囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用

摘要

本发明公开了一种还原响应聚合物囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用。嵌段聚合物PEG‑P(TMC‑DTC)、PEG‑P(LA‑DTC)、PEG‑P(TMC‑DTC)‑PEI、PEG‑P(LA‑DTC)‑PEI、PEG‑P(TMC‑DTC)‑Sp、PEG‑P(LA‑DTC)‑Sp及其靶向聚合物按不同比例组合，可以制备不同靶向分子比例的双靶向还原敏感可逆交联囊泡。利用交联囊泡巨大的亲水内腔和(或)PEI与精胺（Spermine）与蛋白药物或者基因药物的氢键作用或者其他静电相互作用可以实现对小分子化疗药物、蛋白药物以及基因药物的高效包载。在体内双靶向载药交联囊泡不仅可以高效穿透血脑屏障而且可以增强纳米药物在肿瘤组织的穿透深度。双靶向载药交联囊泡可以实现更高效的跨越血脑屏障、更深的组织穿透深度，更多的胶质瘤细胞内吞，是非常有潜力的治疗脑胶质瘤的高效纳米药。

主权项

1.还原响应聚合物囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用，其特征在于，所述还原响应聚合物囊泡纳米药物由可逆交联生物可降解聚合物囊泡装载药物得到；所述可逆交联生物可降解聚合物囊泡由高聚物自组装后交联得到；所述高聚物为式Ⅰ的聚合物，或者所述高聚物为式Ⅰ聚合物、式Ⅱ聚合物、式Ⅲ聚合物的混合物；式Ⅰ式Ⅱ式Ⅲ其中，R1与R5不同；R1为第一靶向分子；R2为以下结构式中的一种： 、、R3为以下结构式中的一种：、R4选自氢或者以下结构式中的一种：、R5为第二靶向分子；所述式Ⅰ聚合物、式Ⅱ聚合物或者式Ⅲ聚合物中，PEG链段的分子量为2000-10000Da；疏水链段的总分子量为PEG链段分子量的2.5～10倍；疏水链段中PDTC链段的分子量占疏水链段总分子量的10%～30%；PEI的分子量为PEG链段分子量的20%～55%。