[发明专利]囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201711332154.0 申请日: 2017-12-13
公开(公告)号: CN107998082B 公开(公告)日: 2020-07-21
发明(设计)人: 钟志远;张建;姜宇;孟凤华 申请(专利权)人: 苏州大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/34;A61K47/42;A61K31/704;A61P35/00
代理公司: 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 代理人: 孙周强;陶海锋
地址: 215104 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 纳米 药物 制备 肿瘤 治疗 中的 应用
【权利要求书】:

1.还原响应聚合物囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用,其特征在于,所述还原响应聚合物囊泡纳米药物由可逆交联生物可降解聚合物囊泡装载药物得到;所述可逆交联生物可降解聚合物囊泡由高聚物自组装后交联得到;所述高聚物为式Ⅰ聚合物、式Ⅱ聚合物、式Ⅲ聚合物的混合物;

其中,R1与R5不同;

R1为第一靶向分子,所述第一靶向分子为ApoE或者iNGR;

R2为以下结构式中的一种:

R3为以下结构式中的一种:

R4选自氢或者以下结构式中的一种:

R5为第二靶向分子;第二靶向分子为ApoE或者iNGR;

所述式Ⅰ聚合物、式Ⅱ聚合物或者式Ⅲ聚合物中,PEG链段的分子量为2000-10000Da;疏水链段的总分子量为PEG链段分子量的2.5~10倍;疏水链段中PDTC链段的分子量占疏水链段总分子量的10%~30%;PEI的分子量为PEG链段分子量的20%~55%;

所述聚合物为式Ⅰ聚合物、式Ⅱ聚合物、式Ⅲ聚合物的混合物时,式Ⅱ聚合物的用量为总物质的量的10%-30%,式Ⅲ聚合物的用量为式Ⅱ聚合物的物质的量的15%-100%。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物为小分子药物、大分子蛋白质药物或基因药物;所述PEI的化学结构式为以下结构式的一种:

所述式Ⅰ聚合物、式Ⅱ聚合物或者式Ⅲ聚合物中,PEG链段的分子量为3000-9000Da;疏水链段的总分子量为PEG链段分子量的2.8~6倍;疏水链段中PDTC链段的分子量占疏水链段总分子量的10%~26%;PEI的分子量为PEG链段分子量的30%~50%。

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述还原响应聚合物囊泡纳米药物中,药物的质量百分数为1%~30%。

4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,以高聚物和药物为原料,通过pH梯度法或者溶剂置换法制备还原响应聚合物囊泡纳米药物。

5.还原响应聚合物囊泡纳米药物在制备穿透血脑屏障药物中的应用,其特征在于,所述还原响应聚合物囊泡纳米药物为权利要求1所述还原响应聚合物囊泡纳米药物。

6.可逆交联生物可降解聚合物囊泡在制备穿透血脑屏障药物或者脑肿瘤治疗药物中的应用,其特征在于,所述可逆交联生物可降解聚合物囊泡为权利要求1所述可逆交联生物可降解聚合物囊泡。

7.高聚物在制备穿透血脑屏障药物或者脑肿瘤治疗药物中的应用,其特征在于,所述高聚物为权利要求1所述高聚物。

8.一种用于脑肿瘤治疗的药物体系,其特征在于,由可逆交联生物可降解聚合物囊泡装载药物得到;所述药物为小分子药物、大分子蛋白质药物或基因药物;所述可逆交联生物可降解聚合物囊泡由权利要求1所述高聚物自组装后交联得到。

9.根据权利要求8所述用于脑肿瘤治疗的药物体系,其特征在于,所述用于脑肿瘤治疗的药物体系中,药物的质量百分数为1%~30%。

10.一种脑肿瘤治疗纳米药物,由脑肿瘤治疗药物与分散介质混合得到;所述脑肿瘤治疗药物由可逆交联生物可降解聚合物囊泡装载药物得到;所述药物为小分子药物、大分子蛋白质药物或基因药物;所述可逆交联生物可降解聚合物囊泡由权利要求1所述高聚物自组装后交联得到。

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