[发明专利]一种阿托伐他汀中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201711276755.4 | 申请日： | 2017-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN108101891B | 公开（公告）日： | 2020-08-21 |
| 发明（设计）人： | 蒋成君;黄俊 | 申请（专利权）人： | 浙江科技学院 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 郑海峰 |
| 地址： | 310023 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿托伐他汀中间体的制备方法。以2‑甲基四氢呋喃为溶剂，在高压釜中加入ATS‑9和M4，搅拌下缓慢加入特戊酸酐，用氮气置换反应釜内的空气2~3次，升温到150~200℃，反应2~4小时，反应结束后，减压浓缩回收溶剂，得到粘稠油状物，在油状物中加入水、异丙醇，升温到40~60℃，缓慢冷却到20~30℃，析出固体后处理得到阿伐他汀中间体(4R,6R)‑6‑{2‑[5‑异丙基‑3‑苯基‑2‑（4‑氟苯基）‑4‑（苯基氨基甲酰基）‑吡咯‑1‑基‑乙基}‑2,2‑二甲基‑[1,3]‑二噁烷‑4‑基‑乙酸叔丁酯。本发明操作成本低，选择性高、无环境污染，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿托伐 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿托伐他汀中间体的制备方法，其特征在于包括如下步骤：以2-甲基四氢呋喃为溶剂，在高压釜中加入[(4R,6R)-2,2-二甲基-6-(2-氨乙基)-[1,3]-二噁烷-4-基-乙酸叔丁酯和[5-甲基-4-异丙基-2-苯基-1-(4-氟苯基)-3-(苯基氨基甲酰基)-1,4-已二酮]，[(4R,6R)-2,2-二甲基-6-(2-氨乙基)-[1,3]-二噁烷-4-基-乙酸叔丁酯与[5-甲基-4-异丙基-2-苯基-1-(4-氟苯基)-3-(苯基氨基甲酰基)-1,4-已二酮]的摩尔比为1:1～1.1，搅拌下缓慢加入特戊酸酐，[(4R,6R)-2,2-二甲基-6-(2-氨乙基)-[1,3]-二噁烷-4-基-乙酸叔丁酯与特戊酸酐的摩尔比为1:2.5～3，用氮气置换反应釜内的空气2～3次，升温到150～200℃，反应2～4小时，反应结束后，减压浓缩回收溶剂，得到粘稠油状物，在油状物中加入水、异丙醇，其中水与异丙醇的体积比为1:1～3，升温到40～60℃，缓慢冷却到20～30℃，析出黄色固体，抽滤、干燥得到阿托伐他汀中间体(4R,6R)-6-{2-[5-异丙基-3-苯基-2-(4-氟苯基)-4-(苯基氨基甲酰基)-吡咯-1-基-乙基}-2,2-二甲基-[1,3]-二噁烷-4-基-乙酸叔丁酯。
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