[发明专利]一种阿托伐他汀中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201711276755.4 | 申请日： | 2017-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN108101891B | 公开（公告）日： | 2020-08-21 |
| 发明（设计）人： | 蒋成君;黄俊 | 申请（专利权）人： | 浙江科技学院 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 郑海峰 |
| 地址： | 310023 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 阿托伐 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种阿托伐他汀中间体的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
以2-甲基四氢呋喃为溶剂，在高压釜中加入(4R,6R)-2,2-二甲基-6-（2-氨乙基）-[1,3]-二噁烷-4-基-乙酸叔丁酯和5-甲基-2-苯基-1-（4-氟苯基）-3-（苯基氨基甲酰基）-1,4-已二酮， (4R,6R)-2,2-二甲基-6-（2-氨乙基）-[1,3]-二噁烷-4-基-乙酸叔丁酯与5-甲基-2-苯基-1-（4-氟苯基）-3-（苯基氨基甲酰基）-1,4-已二酮的摩尔比为1:1~1.1，搅拌下缓慢加入特戊酸酐，(4R,6R)-2,2-二甲基-6-（2-氨乙基）-[1,3]-二噁烷-4-基-乙酸叔丁酯与特戊酸酐的摩尔比为1:2.5~3，用氮气置换反应釜内的空气2~3次，升温到150~200℃，反应2~4小时，反应结束后，减压浓缩回收溶剂，得到粘稠油状物，在油状物中加入水、异丙醇，其中水与异丙醇的体积比为1:1~3，升温到40~60℃，缓慢冷却到20~30℃，析出黄色固体，抽滤、干燥得到阿托伐他汀中间体 (4R,6R)-6-{2-[5-异丙基-3-苯基-2-（4-氟苯基）-4-（苯基氨基甲酰基）-吡咯-1-基]乙基}-2,2-二甲基-[1,3]- 二噁烷-4-基-乙酸叔丁酯。
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