[发明专利]一种制备6;8-二氧-2-氮杂二环[3;2;1]辛-2-烯衍生物的方法在审
| 申请号： | 201711263784.7 | 申请日： | 2017-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN109867686A | 公开（公告）日： | 2019-06-11 |
| 发明（设计）人： | 万伯顺;赵莹莹;李新成;吴凡 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D498/08 | 分类号： | C07D498/08 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备6,8‑二氧‑2‑氮杂二环[3,2,1]辛‑2‑烯衍生物的方法，以炔酰胺和被取代的异恶唑及水为原料，酸存在的条件下，通过[5+2]环加成构建得到。炔酰胺可以通过简单的炔，对甲苯磺酰氯及苄胺合成得到，且后续的环加成反应操作简便，反应迅速，不需要进行多步反应。 | ||
| 搜索关键词： | 氮杂二环 烯衍生物 酰胺 制备 对甲苯磺酰氯 环加成反应 多步反应 恶唑 构建 加成 苄胺 合成 | ||
【主权项】：
1.一种制备6,8‑二氧‑2‑氮杂二环[3,2,1]辛‑2‑烯衍生物的方法,其特征在于：炔酰胺(1)与被取代的异恶唑(2)在酸的作用下和水发生形式环加成反应，得到6,8‑二氧‑2‑氮杂二环[3,2,1]辛‑2‑烯衍生物(3)，反应式如下：![]()
其中R、R1、R2、R3、R4、R5分别为C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、萘基、呋喃基、苯基、苄基或被1‑5个下述基团取代的苯基或苄基，下述基团为C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、‑F、‑Cl、‑Br或‑NO2。
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